El ácido gamma-aminobutírico (GABA) es el principal neurotransmisor inhibitorio cerebral. Deriva del ácido glutámico, mediante la descarboxilación realizada por la glutamato-descarboxilasa. Tras la interacción con los receptores específicos, GABA es recaptado activamente por la terminación y metabolizado. La glicina tiene una acción similar al GABA pero en las interneuronas de la médula espinal. Probablemente deriva del metabolismo de la serina.
Existen tres tipos de receptores de GABA. Unos de acción rápida, receptores ionotrópicos GABAA y GABAC; y otros de acción lenta, los receptores metabotrópicos GABAB.
El GABA se secreta por las células gabaérgicas de la médula espinal, también llamadas interneuronas; así mismo hay neuronas gabaérgicas en el cerebelo, los ganglios basales y muchas áreas de la corteza cerebral. Se supone que siempre produce inhibición. Algunas sustancias químicas depresoras del sistema nervioso central provocan una liberación de GABA. Por ejemplo, las Benzodiacepinas como el diazepam.

Otros fármacos que provocan una inhibición del dolor son estructuralmente como el GABA, son la pregabalina (ligando antagonista del receptor a2-d de los canales de calcio voltaje-dependientes, reduce el flujo de calcio en las neuronas reduciendo la liberación de los neurotransmisores noradrenalina, glutamato y sustancia P) y también la gabapentina, pero estos no afectan a los niveles del GABA ni se unen a su receptor. Ambos son utilizados para el tratamiento de la ansiedad, epilepsia y neuropatías.

Entre otras funciones del GABA, una de ellas consiste en la inhibición de GNRH (Hormona Liberadora de las Gonadotropinas). Se ha demostrado que un descenso de GABA junto con un aumento de glutamato coincide con la liberación elevada de GnRH durante la pubertad. Ayuda a la recuperacion muscular en deportistas y mejora el sueño. Su uso comercial está bastante extendido y se utiliza como tranquilizante e inductor del sueño en casos de ansiedad e insomnio, como anticonvulsionante, antihipertensivo, y también se le atribuye la capacidad de liberar hormona de crecimiento.

Otras drogas: aceite-de-hachis, anandamida, dexanfetamina, etc.