El principal neurotransmisor excitador en el cerebro es el glutamato que ejerce sus acciones a través de receptores ionotrópicos y metabotrópicos, estos últimos constituyen una familia de receptores acoplados a proteína G que unen el GTP a diferentes moléculas de señalización intracelular.
La comunicación a través de esos receptores es crítica para la transmisión sináptica normal y contribuye al desarrollo del sistema nervioso y la plasticidad sináptica. Durante las lesiones agudas del sistema nervioso central, incluida la isquemia y el trauma encéfalo-craneano, el glutamato y el aminoácido estructuralmente relacionado aspartato, se acumulan en el espacio extracelular y causan una sobre-activación de los receptores de aminoácidos excitadores conduciendo al fenómeno denominado excitotoxicidad, que contribuye a la neurodegeneración observada después de dichas lesiones.
El estudio de los receptores de glutamato permitirá un mayor conocimiento del funcionamiento del sistema nervioso y abrirá las puertas para el desarrollo de estrategias terapéuticas más eficaces contra enfermedades producidas por la alteración de la neurotransmisión glutamatérgica.