Amchafibrin 500 mg 100 ampollas 5 ml
Acción y mecanismo
Hemostático, inhibidor de la fibrinolisis, estructuralmente relacionado con el ácido aminocaproico y con aminoácido lisina, que actúa inhibiendo de forma competitiva la unión del plasminógeno y de la plasmina a la fibrina, impidiendo así la lisis de esta última.
Farmacocinética
Vía (Oral): ABSORCION: Es absorbido rápidamente a través del tracto gastrointestinal, la duración de la acción tras la administración de 500 mg (oral) es de 4-6 h. DISTRIBUCION: Difunde a través de la barrera placentaria y lactosanguínea. El grado de unión a proteínas plasmáticas es <3%. ELIMINACION: No sufre a penas metabolismo hepático, siendo eliminado en un 90% con la orina en forma inalterada. Su aclaramiento total es de ml/min/kg y su semivida de eliminación es de 90 min.
En pacientes con insuficiencia renal la dosis administrada debe ser reducida dependiendo del grado de insuficiencia que presenten: para un clearnace de creatinina: >50, 20-50, <20 las dosis correspondientes serían: 1/2, 1/4-1/2 y 1/8-1/4 de la dosis normal, respectivamente.
Indicaciones
– [HEMORRAGIA]: tratamiento de hemorragia asociada a hiperfibrinolisis. Tratamiento y profilaxis de hemorragia postquirúrgica: urología (ej: próstata, vejiga urinaria, hematurias), ginecología (ej:menorragia), obstetricia (ej: placenta previa y hemorragia postparto), cirugía cardiaca, gastroenterología, odontoestomatología, hemorragia subaracnoidea.
Hemorragias intensas inducidas por un trombolítico.
– [ANGIOEDEMA HEREDITARIO].
Posología
Adultos y adolescentes:
-Intravenosa: 0.5-1 g, 2-3 veces al día, iv directa en un tiempo no inferior a 1 ml/min, o bien infusión iv.
-Intramuscular: dosis de ataque de 0.5-1 g/4-6 h; mantenimiento, 0.5 g/8-12 h.
-Oral: usualmente, 1-1.5 g, 2-3 veces al día. Para la administración oral pueden utilizarse los comprimidos o las ampollas (cuando por cualquier motivo sea difícil la ingestión de los comprimidos).
Recomendaciones particulares para algunas indicaciones:
-Fibrinolisis generalizada: 1 g (iv), 3-4 veces al día.
-Prostatectomía: 0.5-1 g (iv), 2-3 veces al día durante 3 días, administrando la primera dosis durante la intervención; seguido de 1-1.5 g (oral), 2-3 veces al día hasta que no exista hematuria macroscópica.
-Hematuria: 1-1.5 g (oral), 2-3 veces al día, hasta que no exista hematuria macroscópica.
-Menorragia: 1-1.5 g (oral), 2-3 veces al día durante 3-4 días.
-Edema angioneurótico hereditario: 1-1.5 g (oral), 2-3 veces al día, en tratamiento intermitente (para aquellos pacientes que sientan signos premonitorios del ataque, iniciándolo al primer signo y continuando durante varios días), o bien tratamiento continuado para el resto de pacientes.
-Hemorragia después de intervención dental en hemofílicos (adultos y niños): Prequirúrgica: 25 mg/kg (oral), 3-4 veces al día, empezando un día antes de la intervención. También puede administrarse justo antes de la intervención (vía iv). Postquirúrgica: 25 mg/kg (oral), 3-4 veces al día durante 2-8 días después de la intervención.
Algunos clínicos recomiendan espaciar al menos 8 horas la administración de ácido tranexámico y factor IX o un complejo anti-inbhibidor de la coagulación.
Normas para la correcta administración: La forma inyectable puede mezclarse con soluciones para infusión intravenosa, incluyendo aquellas que contienen electolitos, hidratos de carbono, aminoácidos o dextrano. Si es necesario se puede añadir heparina al inyectable de tranexámico. No debe mezclarse con soluciones que contengan penicilina o sangre.
Contraindicaciones
– Alergia al ácido tranexámico.
– [COAGULACION INTRAVASCULAR DISEMINADA] (riesgo de formación de cuágulos).
Precauciones
Deberán guardarse especiales precauciones en:
– Enfermos afectados con [HEMORRAGIA SUBARACNOIDEA], [HEMATURIA] asociada a alteración del tracto urinario superiror (riesgo de obstrucción renal por formación de coágulos), historial o predisposición a [TROMBOEMBOLISMO], [INSUFICIENCIA RENAL] debe realizarse un especial control clínico y/o modificarse la dosificación.
Interacciones
Este medicamento puede aumentar la toxicidad de los estrógenos (formación de trombos).
El uso simultáneo de este medicamento y complejo coagulante inhibidor o complejo de factor IX, puede aumentar el riesgo de complicaciones trombóticas (se aconseja un intervalo de 8 horas mínimo entre la administración de ambos fármacos).
– Clorpromazina: hay un estudio en el que se ha registrado vasoespasmo e isquemia cerebral, con posible reducción del flujo sanguíneo cerebral, tras su administración concomitante en tratamiento de hemorragia subaracnoidea. Parece debido a las propiedades simpaticomiméticas de ambos medicamentos.
Embarazo
Categoría B de la FDA. Estudios sobre varias especies de animales no han registrado efectos embriotóxicos o teratógenos. El ácido tranexámico atraviesa la placenta. No obstante, no se han realizado estudios controlados ni adecuados en seres humanos. Se ha utilizado para el tratamiento de hemorragia fibrinolítica o hemorragia asociada a abruptio placentae en mujeres embarazadas sin que se hayan observado efectos adversos en el neonato. Sin embargo, el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Lactancia
Este medicamento es excretado en bajas cantidades con la leche materna (1% de los niveles séricos maternos). Se recomienda precaución en madres lactantes.
Niños
El uso de este fármaco en niños es limitado, siendo la principal utilización en extracción dental. Los escasos datos sugieren que se pueden utilizar las mismas dosis que en adultos en casos de pacientes pediátricos que requieran terapia con ácido tranexámico. Uso precautorio.
Ancianos
No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. En ancianos con insuficiencia renal, la dosis y la frecuencia de la administración de este fármaco debe ser modificada según el grado de incapacidad funcional.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, cefalea, mareos, tinnitus, erupciones exantemáticas, congestión nasal, conjuntivitis.
-Raramente (<1%): trombosis, ya que puede inhibir la lisis de coágulos existentes: así, trombos en los uréteres pueden ocasionar una obstrucción intra-renal.
-Excepcionalmente (<<1%): si la inyección i.v. es rápida puede originar hipotensión.