Anastrozol ratiopharm 1 mg 28 compr cubierta pelicular

medicamento

Acción y mecanismo

Antineoplásico, [INHIBIDOR DE LA AROMATASA (ESTROGENO SINTASA)]selectivo. Actúa reduciendo los niveles circulantes de estradiol, al inhibir la aromatasa, enzima que interviene en la síntesis de estrógenos a partir de precursores androgénicos. En mujeres postmenopaúsicas, el estradiol se sintetiza principalmente por la conversión de androstenediona a estrona a través del complejo del enzima aromatasa en los tejidos periféricos; posteriormente, la estrona se convierte en estradiol. No posee actividad progestogénica, androgénica ni estrogénica.
Dosis de 1 mg/día originó una supresión de estradiol superior al 80%.
Dosis diarias de hasta 10 mg no presentan ningún efecto sobre la secreción de cortisol ni de aldosterona, determinada antes o después del test estándar de estimulación de la ACTH, por lo que no se necesitan suplementos corticoides.
En estudios realizados sobre mujeres postmenopaúsicas con cáncer de mama operable y en tratamiento durante 5 años, anostrozol fue estadísticamente superior a tamoxifeno en cuanto a la supervivencia libre de enfermedad. En la población prospectivamente definida como receptor hormonal positivo, el beneficio observado para la supervivencia libre de enfermedad frente a tamoxifeno fue aún de mayor magnitud. En el tiempo hasta la recurrencia, anostrozol resultó ser estadísticamente superior a tamoxifeno, siendo esta diferencia incluso de mayor magnitud que para la supervivencia libre de enfermedad, tanto en la población con intención de tratar (ITT) como en la población receptor hormonal positivo. Tras 5 años de tratamiento, anastrozol es al menos tan eficaz como tamoxifeno en cuanto a la supervivencia global; sin embargo, debido a las bajas tasas de fallecimiento, es necesario un seguimiento adicional para determinar de forma más precisa la supervivencia a largo plazo de Anastrozol respecto a tamoxifeno.

Farmacocinética

- Absorción, vía oral: Es absorbido ampliamente, alcanzando una concentración sérica máxima al cabo de 2 h. Alimentos: Los alimentos disminuyen ligeramente la tasa, pero no la extensión de la absorción, no esperando un efecto clínicamente significativo.
- Distribución: El 90-95% de las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio se obtienen después de 7 dosis diarias. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 40%.
- Metabolismo: Es metabolizado ampliamente en el hígado. El metabolismo se produce por N-dealquilación, hidroxilación y glucuronidación. Triazol, su principal metabolito carece de actividad farmacológica.
- Eliminación: es eliminado mayoritariamente (60%) con la orina, menos del 10% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 40-50 h.
Poblaciones especiales:
- Insuficiencia renal o hepática: El aclaramiento aparente por vía oral en voluntarios con cirrosis hepática estable o alteración renal estuvo comprendido en el rango observado en voluntarios sanos.
- Edad: La farmacocinética es independiente de la edad en mujeres post-menopáusicas.

Indicaciones

- [CANCER DE MAMA]: tratamiento de cáncer de mama avanzado en mujeres postmenopáusicas. No se ha demostrado su eficacia en pacientes con receptor estrogénico negativo, a menos que hayan respondido previamente a tamoxifeno.
- Tratamiento adyuvante de mujeres post-menopáusicas que presenten cáncer de mama invasivo en estadios iniciales con receptor estrogénico positivo.
- Tratamiento adyuvante del cáncer de mama en estadios iniciales en mujeres postmenopáusicas con receptor hormonal positivo, que hayan recibido tratamiento adyuvante con tamoxifeno durante un periodo de 2 a 3 años.

Posología

Vía oral:.
- Adultos (incluyendo pacientes geriátricas): 1 mg/24 h.
- Duración del tratamiento: En estadios iniciales, la duración recomendada del tratamiento es de 5 años.
- Insuficiencia renal leve o moderada e insuficiencia hepática leve: No son necesarios ajustes de dosis.

Contraindicaciones

- Pacientes alérgicos al medicamento.
- Mujeres pre-menopáusicas.
- Pacientes con [INSUFICIENCIA RENAL] grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/minuto)
- Pacientes con [INSUFICIENCIA HEPATICA] moderada o grave.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

- [INSUFICIENCIA HEPATICA]: No se necesitan ajustes posológicos en insuficiencia hepática leve. Se metaboliza en el hígado, por lo que se aconseja vigilancia clínica en pacientes con insuficiencia hepática leve. No se dispone de datos que avalen el uso seguro en pacientes con alteración hepática moderada o grave.
- [INSUFICIENCIA RENAL]: No se recomienda ajuste de dosis en pacientes con alteración renal leve o moderada. No se ha establecido la seguridad en pacientes con alteración renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/minuto).
- [OSTEOPOROSIS]: Debido a que anastrozol reduce los niveles de estrógenos circulantes puede provocar una reducción en la densidad mineral ósea. A las mujeres con osteoporosis o con riesgo de padecse les deberá evaluar su densidad mineral ósea de forma protocolizada por densiometría ósea, por ejemplo escáner DEXA, al inicio del tratamiento y posteriormente a intervalos regulares. El tratamiento o la profilaxis para la osteoporosis deberá iniciarse de modo apropiado y monitorizarse cuidadosamente.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
- Este medicamento no debe ser utilizado por mujeres embarazadas o en período de lactancia.
- Este medicamento no debe ser utilizado por pacientes pre-menopáusicas ni en caso de alergia al medicamento.
- Este medicamento no debe ser utilizado o requiere un control especial en pacientes con determinadas patologías (alteraciones renales o hepáticas). Si usted padece cualquier enfermedad hágaselo saber a su médico o farmacéutico.
- Este medicamento no debe ser utilizado junto con terapias que incluyan estrógenos o con tamoxifeno.
- Si usted presenta osteoporosis o riesgo de padecer dicha enfermedad, su médico le evaluará su densidad mineral ósea al inicio del tratamiento y posteriormente a intervalos regulares.
- Este medicamento puede producir astenia y somnolencia, por lo que se deberán tomar precauciones al conducir o manejar maquinaria peligrosa mientras tales síntomas persistan.
- Todos los medicamentos pueden producir efectos adversos. En caso de que sufra cualquier efecto no esperado, hágaselo saber a su médico o farmacéutico.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- No se dispone de datos para el uso de anastrozol con análogos de la LHRH, no debiéndose emplear esta combinación fuera del ámbito de los ensayos clínicos.
- Deberá ser definida bioquímicamente la menopausia en pacientes en las que existan dudas sobre su estado hormonal.

Interacciones

Dosis elevadas de anastrozol han demostrado in vitro la capacidad de inhibir los citocromos P4501A2, 2C8/9 y 3A4. Es poco probable que dosis de 1 mg inhiban este sistema enzimático.
- Los estrógenos pueden antagonizar su efecto farmacológico.
- Tamoxifeno: Se han observado reducciones de las concentraciones plasmáticas de anastrazol del 27%. Evitar la administración conjunta ante el riesgo de pérdida de eficacia de anastrozol..

Análisis clínicos

Se han comunicado aumentos fisiológicos de transaminasas, colesterol y fosfatasa alcalina en sangre.

Embarazo

Categoría D de la FDA. Los estudios sobre ratas y conejas, utilizando dosis 3/4 y 1,5 las terapéuticas humanas respectivamente, han registrado un aumento de la pérdida del embarazo (aumento de resorciones fetales y disminución del número de fetos vivos). El anastrozol atraviesa la placenta en ratas y conejas. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, no obstante, se esperan efectos adversos debidos a las alteraciones hormonales producidas por anastrozol (pérdida del embarazo). El uso de anastrozol en mujeres embarazadas no procede.

Lactancia

Se ignora si el anastrozol es excretado con la leche materna. A causa de la posibilidad de graves efectos adversos en los lactantes, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. No obstante, el uso en madres lactantes no procede.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de anastrozol en niños no han sido establecidas. No obstante, el uso de anastrozol en niños no procede.

Ancianos

En mujeres posmenopáusicas voluntarias y pacientes con cáncer de mama, no se registraron efectos específicos con respecto a la edad entre el rango de 50 a 80 años. El 50% de las pacientes tenían más de 65 años. Las tasas de respuesta y el tiempo de progresión fueron similares para todas las pacientes. Uso aceptado.

Efectos sobre la conducción

Puede producir somnolencia, por lo que debe aconsejar al paciente que conduzca con mucha precaución hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.

Reacciones adversas

- Alérgicas/Dermatológicas: (1-10%): [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [FRAGILIDAD CAPILAR]. Muy rara vez, [ERITEMA MULTIFORME] y [SINDROME DE STEVENS-JOHNSON], reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria y anafilaxia.
- Cardiovasculares: (>10%) [SOFOCOS] de naturaleza leve o moderada. Con menor frecuencia, [EDEMA MALEOLAR], [TROMBOEMBOLISMO].
- Digestivas: (1-10%) [NAUSEAS], [DIARREA]. (0.1-1%): [ANOREXIA], [VOMITOS],[ESTREÑIMIENTO].
- Genitourinarias: (1-10%): [SEQUEDAD VAGINAL]. Raramente se ha observado [HEMORRAGIA VAGINAL], sobre todo durante las primeras semanas en pacientes que previamente estaban bajo terapia hormonal.
- Metabólicas: (1-10%): [AUMENTO DE PESO]. (0.1-1%) [HIPERCOLESTEROLEMIA].
- Neurológicas/Psicológicas: Muy frecuentes (34%) [SOFOCOS]. (1-10%) [ASTENIA], [CEFALEA], [ALTERACIONES DEL HUMOR]. (0.1-1%): [SOMNOLENCIA].
- Musculoesqueléticas: (1-10%): [DOLOR OSTEOMUSCULAR], [RIGIDEZ ARTICULAR], [DOLOR OSEO], [LUMBALGIA], dolor pélvico. Disminuye los niveles de estrógenos circulantes, puede provocar una reducción en la densidad mineral ósea situando a algunas pacientes en un mayor riesgo de [FRACTURA OSEA]. La incidencia de osteoporosis fue del 10,5%.
- Laboratorio: (0.1-1%) [INCREMENTO DE GAMMA - GLUTAMIL - TRANSFERASA], [INCREMENTO DE LOS VALORES DE FOSFATASA ALCALINA], no habiéndose establecido una relación causal con estos cambios.

Sobredosis

- Síntomas: la administración de hasta 60 mg en una dosis única administrada a voluntarios varones sanos y hasta 10 mg diarios a mujeres post-menopáusicas con cáncer de mama avanzado fueron bien toleradas. No se ha establecido una dosis única de anastrozol que produzca síntomas que conlleven riesgo para la vida.
- Tratamiento: No existe antídoto específico y el tratamiento debe ser sintomático. Se puede inducir vómito si la paciente está consciente. La diálisis puede ser útil, ya que no presenta una alta unión a proteínas. Están indicadas medidas generales de soporte, incluyendo la monitorización frecuente de los signos vitales y la observación cuidadosa de la paciente.

Dopajes

El anastrozol es una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Septiembre de 2005/ Junio de 2006.

principiosActivos: 

Principios activos

  • Anastrozol:1 mg.
  • Lactosa (excipiente):93 mg.
laboratorio: 

Ratiopharm

tipo: 

Antagonistas hormonales: inhibidores enzimáticos

grupo: 

Hormonoterapia antineoplásica

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