Arcoxia 60 mg 28 comprimidos recubiertos pelicula

medicamento

Acción y mecanismo

[ANTIINFLAMATORIO], [ANALGESICO], [INHIBIDOR SELECTIVO DE LA CICLOOXIGENASA 2 (COX-2)].
- El etoricoxib actúa inhibiendo la síntesis inducida de prostaglandinas, a través de un bloqueo selectivo de la prostaglandina ciclooxigenasa 2 (COX-2), dentro del intervalo de dosis terapéuticas.
- La ciclooxigenasa es responsable de la síntesis de prostaglandinas. Se han identificado dos isoformas, la COX 1 y la COX 2. Se ha demostrado que la COX-2 es la isoforma de la enzima que resulta inducida por los estímulos proinflamatorios y ha sido propuesta como principal responsable de la síntesis de los mediadores prostanoides del dolor, la inflamación y la fiebre. La COX-2 también interviene en la ovulación, la implantación y el cierre del conducto arterioso, la regulación de la función renal y en las funciones del sistema nervioso central (inducción de la fiebre, percepción del dolor y función cognoscitiva). También puede intervenir en la cicatrización de la úlcera. Se ha identificado la COX-2 en los tejidos que rodean las úlceras gástricas en el hombre pero no se ha establecido su relevancia en la cicatrización de las úlceras.
- A lo largo de estudios clínicos de farmacología, el etoricoxib produjo una inhibición dosis dependiente de la COX-2 sin inhibir la COX-1 a dosis hasta 150 mg/ día. No inhibió la síntesis gástrica de prostaglandinas y no tuvo efecto sobre la función plaquetaria.
- El comienzo de la acción se produce a los 24 minutos de la administración de la dosis.

Farmacocinética

- Absorción: administrado por vía oral, etoricoxib se absorbe bien. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 100 %, la Cmax = 3,6 µg/ml se observó aproximadamente 1 hora (Tmax) después de la administración a adultos en ayunas. El área bajo la curva (ABC) fue de 37,8 µgohr/ml.
Una comida rica en grasas produjo un descenso del 36% en la Cmax y en un aumento en el Tmax a las 2 horas. Estos datos no se consideran clínicamente significativos. En ensayos clínicos, etoricoxib se administró sin tener en consideración la ingesta de alimento.
- Distribución: se une a proteínas plasmáticas en un 92 % en el rango de concentraciones de 0,05 a 5 µg/ml. El volumen de distribución en el estado de equilibrio es de unos 120 litros.
Etoricoxib atraviesa la placenta en ratas y conejos, y la barrera hematoencefálica en ratas.
- Metabolismo: Etoricoxib es intensamente metabolizado, de forma que Se han identificado cinco metabolitos en el hombre. El principal metabolito es el derivado de etoricoxib ácido 6'-carboxílico, sin actividad farmacológica considerable. Ninguno de estos metabolitos inhibe la COX-1.
- Eliminación: Tras la administración iv de una dosis radiomarcada de 25 mg de etoricoxib a sujetos sanos, se recuperó el 70 % de la radiactividad en orina, y el 20% en heces, principalmente como metabolitos. Menos del 2% se recuperó como fármaco sin metabolizar. La eliminación de etoricoxib se produce casi exclusivamente por el metabolismo, seguido por la eliminación renal. La semivida de eliminación es de unas 22 horas. Se calcula que el aclaramiento plasmático después de una dosis intravenosa de 25 mg es de aproximadamente unos 50 ml/min.
Farmacocinética en poblaciones especiales:
- Ancianos: la farmacocinética en los ancianos (65 años de edad o más) es similar a la de personas jóvenes.
- Sexo: la farmacocinética de etoricoxib es similar entre varones y mujeres.
- Insuficiencia hepática: los pacientes con insuficiencia hepática leve presentaron un ABC medio aproximadamente un 16% superior al de sujetos sanos. Los pacientes con insuficiencia hepática moderada tuvieron un ABC medio similar al de los sujetos sanos. No hay datos clínicos ni farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática grave (puntuación > 9 en la clasificación de Child-Pugh).
- Insuficiencia renal: la farmacocinética de una dosis única de 120 mg de etoricoxib en pacientes con insuficiencia renal moderada a grave y pacientes con enfermedad renal en fase terminal tratados con hemodiálisis no fue significativamente diferente de la correspondiente a sujetos sanos. La hemodiálisis no contribuyó significativamente a la eliminación (aclaramiento con diálisis aproximadamente 50 ml/min).
- Niños: no se ha estudiado la farmacocinética de etoricoxib en pacientes pediátricos (60 kg a los que se les administraron 90 mg de etoricoxib una vez al día fueron similares a la farmacocinética en adultos a los que se les administraron 90 mg de etoricoxib una vez al día. No se ha establecido la seguridad y eficacia de etoricoxib en pacientes pediátricos.

Indicaciones

- [ARTROSIS], [ARTRITIS REUMATOIDE], [DOLOR]: Alivio sintomático de la artrosis, la artritis reumatoide (AR) y el dolor.
- [ARTRITIS GOTOSA]: signos de inflamación asociados a la artritis gotosa aguda.

Posología

* Vía oral, adultos, oral:
- Artrosis: dosis recomendada es de 30 mg/24 h. Dosis máxima 60 mg/24 horas.
- Artritis reumatoide: dosis recomendada es de 90 mg/24 h.
- Artritis gotosa aguda: dosis recomendada es de 120 mg/24 h. Etoricoxib 120 mg solo debe utilizarse durante el periodo sintomático agudo. En ensayos clínicos de artritis gotosa aguda, se administró etoricoxib durante 8 días.
Dosis mayores a las recomendadas para cada indicación no han demostrado eficacia adicional o no han sido estudiadas. Por tanto, la dosis para cada indicación es la dosis máxima recomendada.
Dado que los riesgos cardiovasculares con este fármaco pueden incrementarse con la dosis y la duración del tratamiento, debe utilizarse el tiempo más corto posible y la dosis diaria eficaz más baja.
* Ancianos: no es necesario realizar ajuste de dosis en pacientes ancianos.
* Niños: está contraindicado en niños y adolescentes menores de 16 años de edad.
* Dosificación en situaciones especiales:
- Insuficiencia renal: no es necesario realizar ajuste de dosis en los pacientes con aclaramiento de creatinina de > 30 ml/min. El uso de etoricoxib está contraindicado en pacientes con aclaramiento de creatinina - Insuficiencia hepática: en pacientes con insuficiencia hepática leve (puntuación 5-6 en la clasificación de Child-Pugh), no debe superarse la dosis de 60 mg/24 h. En pacientes con insuficiencia hepática moderada (puntuación 7-9 en la clasificación de Child-Pugh), no debe superarse la dosis recomendada de 60 mg cada dos días. La experiencia clínica es limitada principalmente en pacientes con insuficiencia hepática moderada y se recomienda precaución. No hay experiencia clínica en pacientes con insuficiencia hepática grave (puntuación >9 en la clasificación de Child-Pugh); por tanto, su uso está contraindicado en estos pacientes.
- Normas para la correcta administración:
Puede tomarse con o sin alimentos. La aparición del efecto del fármaco puede ser más rápida si se administra sin alimentos. Esto se debe tener en cuenta cuando se necesita un alivio sintomático rápido.

Contraindicaciones

- Pacientes con hipersensibilidad conocida a etoricoxib o [ALERGIA A AINES (ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES)] o [ALERGIA A SALICILATOS], pacientes que hayan desarrollado signos de asma, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico o urticaria después de la administración de ácido acetilsalicílico u otros fármacos anti-inflamatorios no esteroideos (AINEs).
- [ULCERA PEPTICA] o [HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL] (GI) activa.
- Pacientes con disfunción hepática grave (albúmina sérica - Pacientes con aclaramiento de creatinina estimado - [ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL]: [COLITIS ULCEROSA], [ENFERMEDAD DE CROHN].
- [CARDIOPATIA ISQUEMICA], [ISQUEMIA CEREBRAL], [INSUFICIENCIA CARDIACA]: Contraindicar el uso de COXIB para los pacientes que padezcan una enfermedad isquémica cardíaca, hayan presentado un accidente isquémico cerebral o tengan insuficiencia cardíaca de grado II-IV. Se ha asociado la utilización de inhibidores selectivos de la COX-2 con la aparición de reacciones adversas de naturaleza cardiaca graves e incluso mortales (infarto agudo de miocardio, ictus).
- Hipertensión no controlada.
- Niños y adolescentes menores de 16 años.
. Lactancia y embarazo.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

- [CARDIOPATIA ISQUEMICA]: Debe tenerse precaución en pacientes con antecedentes personales patológicos de cardiopatía isquémica. Deben tomarse las medidas apropiadas y debe considerarse la interrupción del tratamiento de etoricoxib si hay evidencia clínica de deterioro sintomático en el estado de estos pacientes. También debe considerarse la falta de actividad antiagregante de los inhibidores selectivos de la COX-2 en pacientes con antecedentes de enfermedad cerebrovascular.
- [INSUFICIENCIA RENAL], [CIRROSIS HEPATICA]: Las prostaglandinas renales pueden desempeñar una función compensatoria en el mantenimiento de la perfusión renal. Por eso, en condiciones de perfusión renal comprometida, la administración de etoricoxib puede producir una reducción de la formación de prostaglandinas y, secundariamente, una reducción del flujo sanguíneo renal, y en consecuencia una alteración de la función renal. Los pacientes con mayor riesgo de presentar esta respuesta son los que padecen, insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca no compensada o cirrosis hepática. En estos pacientes se debe considerar la monitorización de la función renal.
- [INSUFICIENCIA CARDIACA],[EDEMA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [DISFUNCION VENTRICULAR] izquierda: Como ocurre con otros fármacos con capacidad conocida para inhibir la síntesis de prostaglandinas, se ha observado retención de líquidos y edema en pacientes tratados con etoricoxib. Debe tenerse cuidado en los pacientes con historia de insuficiencia cardiaca, disfunción ventricular izquierda o hipertension, y en los que presentan edema preexistente por cualquier otra causa. Si hay evidencia clínica de deterioro en el estado de estos pacientes, se deben tomar las medidas apropiadas, incluso suspender el tratamiento con etoricoxib.
- Efectos gastrointestinales: En estudios clínicos, algunos pacientes tratados con etoricoxib desarrollaron perforaciones, úlceras o hemorragia (PUHs). Independientemente del tratamiento, se sabe que los pacientes con antecedentes de perforación gastrointestinal, úlceras y hemorragias (PUH) y los pacientes mayores de 65 años tienen un mayor riesgo de PUH.
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]: Se han comunicado elevaciones de la alanino aminotransferasa (ALT) y/o la aspartato aminotransferasa (AST) (aproximadamente tres o más veces el límite superior de la normalidad) en aproximadamente el 1 % de los pacientes en ensayos clínicos tratados hasta durante un año con etoricoxib 60 y 90 mg al día.
Cualquier paciente con síntomas y/o signos que sugieran disfunción hepática, o del que se haya obtenido una prueba funcional hepática anómala, debe ser vigilado. Si aparecen signos de insuficiencia hepática, o si se detectan pruebas funcionales hepáticas anómalas persistentes (tres veces el límite superior de la normalidad), se debe interrumpir el tratamiento con etoricoxib.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
- Este medicamento no debe ser utilizado por mujeres embarazadas o en período de lactancia.
- Este medicamento puede tomarlo con o sin alimento. No obstante, es mejor tomarlo con las comidas si siente molestias gástricas. En ayunas el comienzo de la acción es más rapida.
- Se recomienda no sobrepasar la dosis diaria recomendada.
- No tome otros medicamentos sin el consentimiento del médico o farmacéutico, incluyendo los que no precisan receta médica.
- Advierta al paciente que lo notifique a su médico si experimenta retención de líquido o edema, dificultad respiratoria, algún signo de hemorragia o empeoramiento de la hipertensión.
- Advierta al paciente que sin el consentimiento de su médico no tome este u otros antiinflamatorios junto a ácido acetilsalicílico debido al mayor riesgo de efectos adversos.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- Los inhibidores selectivos de la COX-2 no son sustitutos del ácido acetilsalicílico en la profilaxis de enfermedades cardiovasculares tromboembólicas debido a su falta de efecto sobre la función plaquetaria.
- Dado que etoricoxib no inhibe la agregación plaquetaria, los tratamientos antiagregantes (p. ej., ácido acetilsalicílico) no deben ser interrumpidos. Debe advertirse que el uso concomitante de etoricoxib con ácido acetilsalicílico a dosis bajas (81 mg) resulta en un aumento de la tasa de úlcera endoscópica, en comparación con el uso de ácido acetilsalicílico solo a dosis bajas.
- Este medicamento debe de dejar de administrarse al primer signo de hipersensibilidad. Durante el tratamiento con otros AINE, se han comunicado reacciones cutáneas graves, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. En pacientes recibiendo etoricoxib, se han comunicado reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia y angioedema).
- Un paciente con síntomas y/o signos que sugieran disfunción hepática, o en quien se haya obtenido un resultado anormal de las pruebas de función hepática, debe ser evaluado por si dichos resultados anormales persisten. Si se detecta que los resultados de las pruebas de función hepática se mantienen anormales (tres veces el límite superior de la normalidad), debe suspenderse el tratamiento..
- Se aconseja vigilancia clínica al aumentar la dosis, debido al posible incremento de reacciones adversas con dosis mayores.
- Se aconseja utilizar la dosis más baja con la que se obtengan efectos beneficiosos y que la duración del tratamiento sea la más corta posible: se ha demostrado que los riesgos cardiovasculares aumentan con la dosis y con el uso continuado del tratamiento. La necesidad del tratamiento debe ser evaluada periódicamente, especialmente en los pacientes con artrosis.
- El uso concomitante con ácido acetilsalicílico, incluso a dosis bajas, incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y de sus complicaciones. No se ha demostrado que la asociación de un inhibidor selectivo de la COX-2 y el ácido acetilsalicílico a dosis bajas, tenga un menor riesgo gastrointestinal que la asociación de este último antiagregante con otros antiinflamatorios tradicionales (Ej: ibuprofeno, diclofenaco, naproxeno).
- Los pacientes con historial de úlcera péptica o hemorragia gastrointestinal tienen mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal.
- Se debe tener precaución cuando se inicie el tratamiento en pacientes con deshidratación. Es aconsejable rehidratar a los pacientes antes de empezar el tratamiento con este fármaco.
- Etoricoxib puede asociarse con hipertensión grave por lo que deberá prestarse atención al control de la misma durante el tratamiento.

Interacciones

- Anticoagulantes orales: la administración de 120 mg diarios de etoricoxib se asoció a un aumento aproximado del 13 % del índice de tiempo de protrombina INR (International Normalised Ratio). Se aconseja monitorización del tiempo de protrombina INR.
- Diuréticos e inhibidores de la ECA: los AINEs pueden reducir el efecto de los diuréticos y de otros fármacos antihipertensivos. En algunos pacientes con función renal comprometida (p. ej., pacientes deshidratados o pacientes ancianos con la función renal comprometida), la administración conjunta de un inhibidor de la ECA y agentes que inhiben la ciclooxigenasa puede dar lugar a un mayor deterioro de la función renal, que es generalmente reversible. Estas interacciones deben tenerse en cuenta en pacientes que toman etoricoxib concomitantemente con inhibidores de la ECA.
- Ácido acetilsalicílico: la administración concomitante de dosis bajas de ácido acetilsalicílico con etoricoxib puede dar lugar a un índice mayor de úlceras gastrointestinales u otras complicaciones en comparación con el uso de etoricoxib solo. No se recomienda la administración concomitante de etoricoxib con dosis de ácido acetil salicílico superiores a las de la profilaxis cardiovascular o con otros AINEs.
- Ciclosporina y tacrolimo: aunque esta interacción no se ha estudiado con etoricoxib, la administración conjunta de ciclosporina o tacrolimo con cualquier AINE puede aumentar el efecto nefrotóxico de ciclosporina o tacrolimo. Debe monitorizarse la función renal cuando etoricoxib y cualquiera de estos fármacos se usan en combinación.
- Litio: los AINEs disminuyen la excreción renal de litio y por tanto aumentan los niveles plasmáticos de litio. Si es necesario, vigilar estrechamente el litio sanguíneo y ajustar la dosis de litio mientras se esté tomando la combinación y cuando se interrumpa el AINE.
- Metotrexato: Se recomienda la adecuada monitorización por toxicidad relacionada con metotrexato cuando se administra concomitantemente etoricoxib y metotrexato.
- Anticonceptivos orales: la administración de etoricoxib 120 mg con un anticonceptivo oral que contenga 35 µg etinilestradiol (EE) y 0,5 a 1 mg de noretisterona durante 21 días, concomitantemente o separados por 12 horas, aumentó el ABC del estado de equilibrio del EE del 50 al 60%; sin embargo, las concentraciones de noretisterona generalmente no aumentaron a un nivel clínicamente importante. Debe considerase este aumento en la concentración de EE cuando se elija un anticonceptivo oral para utilizar con etoricoxib. Un aumento en la exposición de EE puede incrementar la incidencia de acontecimientos adversos asociados a anticonceptivos orales (p. ej., acontecimientos tromboembólicos venosos en mujeres de riesgo).
- Terapia hormonal de sustitución: El aumento en la exposición estrogénica podría aumentar el riesgo de acontecimientos adversos asociados a la terapia hormonal de sustitución.
- Prednisona/prednisolona: en estudios de interacción farmacológica, etoricoxib no tuvo efectos de importancia clínica sobre la farmacocinética de prednisona/prednisolona.
- Digoxina: etoricoxib 120 mg administrado una vez al día durante 10 días a voluntarios sanos no alteró el ABC plasmática del estado de equilibrio o la eliminación renal de digoxina. Hubo un aumento en la Cmax de digoxina (aproximadamente del 33%). Este aumento no fue generalmente importante para la mayoría de los pacientes. Sin embargo, por esta razón los pacientes con alto riesgo de toxicidad por digoxina deben ser monitorizados cuando se administren concomitantemente etoricoxib y digoxina.
- Etoricoxib es un inhibidor de la actividad de la sulfotransferasa humana, particularmente la SULT1E1 y ha demostrado que aumenta las concentraciones séricas de etinilestradiol. Mientras que el conocimiento sobre los efectos de múltiples sulfotransferasas actualmente es limitado y las consecuencias clínicas para muchos fármacos todavía están siendo investigadas, puede ser prudente tener precaución cuando se administre concomitantemente etoricoxib con otros fármacos que sean metabolizados principalmente por sulfotransferasas humanas (p. ej., salbutamol oral y minoxidil).
- Rifampicina: se observó disminución del 65% en las concentraciones plasmáticas de etoricoxib, con posible pérdida de la eficacia de etoricoxib.

Análisis clínicos

- Frecuentes (1-10%): aumento de ALT, aumento de AST.
- Poco frecuentes (

Embarazo

- No se recomienda el uso de etoricoxib, como el de cualquier fármaco con capacidad conocida para inhibir la COX-2, en mujeres que intenten concebir.
No se dispone de datos clínicos sobre embarazos expuestos a etoricoxib. Los estudios en animales han demostrado toxicidad sobre la reproducción. Se desconoce la posibilidad de riesgo humano en el embarazo. Etoricoxib, al igual que otros fármacos que inhiben la síntesis de prostaglandinas, puede causar inercia uterina y cierre prematuro del conducto arterioso durante el último trimestre. Etoricoxib está contraindicado en todos los trimestres del embarazo. Si una mujer se queda embarazada durante el tratamiento, se debe interrumpir el tratamiento con etoricoxib.

Lactancia

- Se desconoce si etoricoxib se excreta por la leche humana. Etoricoxib se excreta en la leche de ratas lactantes. Las mujeres que usen etoricoxib no deben alimentar al pecho.

Niños

- No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 16 años de edad.

Ancianos

- La farmacocinética en los ancianos (65 años de edad o más) es similar a la de personas jóvenes. No obstante, los pacientes ancianos son más susceptibles a los efectos adversos del fármaco, por lo que se aconseja vigilancia clínica.

Efectos sobre la conducción

- No hay estudios sobre el efecto de etoricoxib sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas. sin embargo, los pacientes que presenten mareo, vértigo o somnolencia mientras toman este fármaco deben evitar la conducción de vehículos y el manejo de maquinaria.

Reacciones adversas

En estudios clínicos realizados en pacientes tratados con 60 mg o 90 mg de etoricoxib durante un período de hasta 12 semanas, se comunicaron las siguientes reacciones adversas, con una incidencia mayor que placebo en pacientes con artrosis, artritis reumatoide o lumbago crónico:
- Gastrointestinales: (1-10%): [DOLOR ABDOMINAL], [FLATULENCIA], [PIROSIS], [DIARREA], [DISPEPSIA], [GASTRALGIA], [NAUSEAS]. (- Infecciones e infestaciones: (- Sistema inmune: [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD]. (- Metabolismo y nutrición: (1-10%) [EDEMA]; (- Sistema nervioso: (1-10%): [MAREO], [CEFALEA]. (- Oculares: (- Oído y del laberinto: (- Cardíavasculares: (- Respiratorios: (- Dermatológicos (- Musculoesqueléticos (- Renales y urinarios: (- Generales y en el lugar de administración: (1-10%): [ASTENIA], síndrome seudogripal. Infrecuentes: dolor torácico.
Se han comunicado las siguientes reacciones adversas graves asociadas con el uso de AINEs y no pueden ser excluidas para etoricoxib: nefrotoxicidad incluyendo nefritis intersticial y síndrome nefrótico e insuficiencia renal; hepatotoxicidad incluyendo insuficiencia hepática e ictericia; reacciones adversas cutáneo-mucosas y reacciones cutáneas graves.

Sobredosis

- Sïntomas: Durante los ensayos clínicos no se han comunicado casos de sobredosis con etoricoxib. En estudios clínicos, la administración de dosis únicas de etoricoxib de hasta 500 mg y de dosis múltiples de hasta 150 mg/día durante 21 días no produjo toxicidad significativa.
- tratamiento: En caso de sobredosis es razonable emplear las medidas de apoyo habituales, p. ej., retirar el medicamento no absorbido del tracto GI, utilizar la monitorización clínica e instaurar un tratamiento de apoyo si es necesario.
Etoricoxib no es dializable por hemodiálisis; se desconoce si puede serlo por diálisis peritoneal.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

- Junio de 2006.

principiosActivos: 

Principios activos

  • Etoricoxib:60 mg.
  • Lactosa (excipiente):.
laboratorio: 

Merck sharp dohme

tipo: 

Antiinflamatorios: coxibes

grupo: 

Antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos sólos

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