Isordil 10 mg 100 comprimidos

medicamento

Acción y mecanismo

Antianginoso. Vasodilatador periférico, actúa reduciendo la precarga y postcarga, disminuyendo el trabajo del corazon y mejorando el flujo de sangre al miocardio. Se trata de un nitrato orgánico que actúa facilitando la formación de óxido nítrico (NO), lo que provoca un incremento de GMPc que origina un relajación generalizada e inespecífica de la musculatura lisa.

Farmacocinética

Su biodisponibilidad es del 25% (vía oral, con importante metabolismo de primer paso), 45% (vía sublingual), siendo absorbido rápidamente. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 2-5 minutos (sublingual), 1 h (oral), 3 minutos (masticable), la duración de la misma es de 2 h (sublingual), 4 h (oral), 6-8 h (oral de liberación controlada) y 0.5-2 h (masticable). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 30%. Es metabolizado
en el hígado, principalmente a isosorbida 2-mononitrato e isosorbida 5-mononitrato, este último con importante actividad farmacológica, siendo eliminados mayoritariamente con la orina. Su semivida de eliminación es de 1 h (dinitrato) 4 h (5-mononitrato), aumentando con la administración crónica. La fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis es del 30% para el 5-mononitrato.

Indicaciones

[ANGINA DE PECHO]: profilaxis y tratamiento de la angina de pecho.
[INSUFICIENCIA CARDIACA]: tratamiento sintomático de la insuficiencia cardíaca congestiva resistente al tratamiento habitual (forma retard).

Posología

Vía oral:.
Comprimidos de liberación inmediata:.
- Crisis de angina de pecho: masticar y depositar a continuación debajo de la lengua un comprimido de 5 mg tantas veces como sea necesario.
- Periodos intercrisis (tratamiento de fondo): ingerir 5 mg/3-4 h, independiente de las comidas.
Formas retard:.
- Angina de pecho: inicialmente, 20-60/12 h pudiendo aumentarse paulatinamente hasta 40-80 mg/8 h ó 40-120 mg/12 h. La dosis total diaria se establecerá de acuerdo con la respuesta del paciente.
- Insuficiencia cardíaca: inicialmente, 40-60 mg/12 h pudiendo aumentarse paulatinamente hasta 40-60 mg/8-12 h.
- Normas para la correcta administración: los comprimidos retard se ingerirán enteros, sin masticar, con ayuda de un poco de líquido.

Contraindicaciones

- Alergia al medicamento, y en general [ALERGIA A NITRATOS].
- [SHOCK CARDIOGENICO]: hasta que la presión telediastólica esté mantenida, por ejemplo con el uso de fármacos inotrópicos positivos o con balón de contrapulsación intra-aórtica.
- [SINCOPE].
- [ANEMIA] grave.
- [TRAUMATISMO CRANEOENCEFALICO], [HIPERTENSION INTRACRANEAL].
- [HEMORRAGIA CEREBRAL].
Los pacientes en tratamiento con este preparado no deben recibir la administración concomitante de preparados con sildenafilo para la disfunción eréctil (ver sección interacciones).

Precauciones

Deberá realizarse un especial control clínico en:
- [HIPOTENSION]: no se aconseja en caso de hipotensión pronunciada (TA Sistólica - [HIPOVOLEMIA] (tal como puede ocurrir en pacientes tratados con diuréticos): hay mayor riesgo de hipotensión.
- El dinitrato de isosorbida se debe administrar con precaución en pacientes con [MIOCARDIOPATIA HIPERTROFICA OBSTRUCTIVA], [PERICARDITIS OBSTRUCTIVA], taponamiento cardiaco, [ESTENOSIS MITRAL] y/o [ESTENOSIS AORTICA], alteraciones ortostáticas de la regulación circulatoria o elevada presión intracraneal.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
- Es conveniente que la administración del preparado se realice sentado, especialmente al principio del tratamiento, sobre todo cuando se emplean dosis elevadas o en el caso de pacientes ancianos. Advierta al paciente que evite incorporarse rápidamente ante el riesgo de mareo.
- El alcohol aumenta los efectos hipotensores de este fármaco.
- El dolor de cabeza es muy frecuente al comienzo del tratamiento, aunque suele desaparecer gradualmente a al continuar el tratamiento.
- Advertir al paciente que se atenga a la dosis y al regimen posológico prescrito.
- Tenga mucho cuidado al conducir.
- Advertir al paciente que debe notificar a su médico o farmacéutico si experimenta visión borrosa o dolor de cabeza persistente.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- Como no se puede excluir un posible efecto rebote, los tratamientos de mantenimiento a largo plazo con dininitrato de isosorbida no deben interrumpirse bruscamente, sino de forma gradual.
- Se ha observado a dosis constantes y/o elevadas, la aparición de tolerancia o tolerancia cruzada, que desaparece en 24 horas después de suspender la medicación. La aparición de tolerancia puede evitarse manteniendo un intervalo de tiempo libre de medicamento, el cual varía dependiendo de la forma farmacéutica utilizada.
- El tratamiento debe ser instaurado de forma gradual, sobre todo en pacientes tratados con diuréticos u otros antihipertensivos.

Interacciones

- Alcohol etílico: hay estudios con otro nitrato (nitroglicerina), en los que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad del nitrato, por adición de sus acciones vasodilatadoras.
- Sildenafilo: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de los efectos hipotensores cuando se administra con fármacos dadores de óxido nítrico (como el nitrito de amilo) o con nitratos, de acuerdo con sus conocidos efectos sobre la vía óxido nítrico/guanosina-monofosfato cíclico (GMPc). Los pacientes en tratamiento con este preparado, no deben recibir simultáneamente preparados con sildenafilo (ver sección de contraindicaciones).
Este medicamento puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
- Sangre: reducción (interferencia analítica) de colesterol.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios en conejas embarazadas mostraron embriotoxicidad proporcional a la dosis. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Uso precautorio.

Niños

La seguridad y eficacia en menores de 18 años no han sido establecidas. Uso no recomendado.

Ancianos

No existen estudios adecuados y bien controlados en ancianos. No obstante, los pacientes geriátricos suelen ser más sensibles a los efectos hipotensores. En ancianos con insuficiencia renal y/o hepática, la dosis y la frecuencia de la administración de dinitrato de isosorbida deben ser modificadas según el grado de incapacidad funcional.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes aunque leves y transitorios. El 40% de los pacientes experimenta algún tipo de efecto adverso, aunque solo el 10% del total son afectados con cierta intensidad o experimentan discapacitación para sus actividades cotidianas. Los efectos adversos más característicos son:.
- Sistema Nervioso Central: Al inicio del tratamiento y con frecuencia, puede aparecer cefalea transitoria por nitratos, que normalmente remite tras unos días de tratamiento continuado. A veces las cefaleas pueden ser intensas y persistentes.
En ocasiones, y en especial cuando se usa por primera vez, se han descrito ligeros mareos o sensación de debilidad que normalmente mejoran al continuar el tratamiento o al disminuir la dosis.
- Cardiovascular: En ocasiones, especialmente con dosis altas o al principio del tratamiento, puede producirse hipotensión ortostática. También, ocasionalmente, taquicardia, fatiga, rubor o sensación de calor facial, que normalmente mejoran a medida que la terapia continúa, o al disminuir la dosis.
En escasas ocasiones se ha descrito colapso, en algunos casos acompañado de bradicardia. En pacientes especialmente sensibles, la hipotensión puede dar lugar a síncope, que pudiera ser confundido con la sintomatología del infarto agudo de miocardio. En escasas ocasiones, cuando existe un descenso acusado en la presión sanguínea, los síntomas de la angina de pecho pueden verse intensificados.
La administración de mononitrato de isosorbida, puede producir hipoxemia transitoria como resultado de la redistribución del flujo sanguíneo, con un aumento relativo de la perfusión de áreas pulmonares pobremente ventiladas. Esto puede producir isquemia en pacientes con antecedentes de enfermedad coronaria.
- Gastrointestinal: De forma ocasional, y especialmente cuando se usa por primera vez, pueden aparecer náuseas y/o vómitos.
- Hematológicos: Puede aparecer una formación de metahemoglobina, en particular en pacientes con déficit de metahemoglobinreductasa, en pacientes con deficiencia de diaforasa o con estructura anormal de la hemoglobina.
- Dermatológicas: En escasas ocasiones, al igual que otros nitritos, pueden producirse cuadros de erupciones cutáneas y/o dermatitis exfoliativa.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de hipotensión ortostática grave.

principiosActivos: 

Principios activos

  • Isosorbida,dinitrato:10 mg.
laboratorio: 

Inibsa

tipo: 

Vasodilatadores: nitratos orgánicos

grupo: 

Nitritos y sustancias relacionadas

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