Monurol 3 g 2 sobres

medicamento

Acción y mecanismo

Antibiótico con acción bactericida, sin relación estructural con otros antibacterianos. Actua bloqueando la primera fase de la síntesis de la pared bacteriana. Inhibe competitivamente la acción del enzima Fosfoenol-piruvato-uridina difosfo-N-acetil-glucosamina-enol piruvil transferasa. Este enzima es necesario para la síntesis del ácido urindina difosfato N-acetil murámico, constituyente esencial del peptidoglicano que forma la pared bacterian. - Espectro antimicrobiano: Es un antibiótico de amplio espectro, aunque actua más intensamente sobre las bacterias Gram-positivas. Es activo sobre algunas especies anaeróbicas, aunque no sobre Bacteroides ni otros anaerobios Gram-negativos.
Son sensibles:
* Grampositivas: Staphylococcus spp. (incluidos los meticilín-resistentes), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis.
* Gramnegativas: Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp. y Yersinia enterocolitica.
Son moderadamente sensibles:
* Klebsiella spp. y Providencia.
Son resistentes:
* Bacteroides, Brucella, Corynebacterium, Mycoplasma, Chlamydia, Treponema, Borrelia y Mycobacterium.
- Su mecanismo específico se traduce en una ausencia de resistencias cruzadas con otros antibióticos, así como en una potencial acción sinérgica con otros antibióticos. La actividad de la fosfomicina es potenciada "in vitro" por antibióticos beta-lactámicos, aminoglucósidos, eritromicina y cloranfenicol.
La formulación de tormetamol es una excelente alternativa en cistitis no complicadas, especialmente en embarazadas.

Farmacocinética

- Absorción: La fosfomicina se administra por vía oral en forma de sal cálcica y trometamol, y por vía parenteral en forma de sal sódica.
La biodisponibilidad oral de la fosfomicina (cálcica) es baja situándose alrededor del 10-30%, debido a su pobre solubilidad y rápida degradación por el ácido estomacal. La Cmax alcanzada a las 4 horas de la administración de una dosis de 1 g es alrededor de 7 µg/ml.
La fosfomicina (trometamol), se absorbe bien por vía oral, y es rápidamente convertida a fosfomicina libre, alcanzando concentraciones terapéuticas en orina hasta 36 horas después de su administración en dosis única. Tras la administración de una dosis de 2 ó 3 g, se alcanzan niveles plasmáticos de 20-30 mcg/ml, a las 2 horas. La biodisponibilidad oral es del 37% en ayunas y se reduce al 30% con alimentos. Los alimentos reducen ligeramente la absorción oral de fosfomicina trometamol, sin afectar en la práctica la eficacia clínica.
La administración intramuscular de fosfomicina (sódica) tiene una biodisponibilidad del 90-100%. Los niveles en sangre para la dosis de 1 g son 28-30 µg/ml y las concentraciones urinarias oscilan entre 1500-2000 µg/ml.
La administración intravenosa de fosfomicina (sódica) de 2 g administrados en bolus, el pico es de 90 µg/ml, y para 4 g administrados en perfusión de 30 minutos, el pico es de 200 µg/ml.
- Distribución: Presenta una distribución orgánica limitada, aunque alcanza concentraciones adecuadas en aparato genitourinario, aparato respiratorio, y en menor medida en huesos y bilis. Difunde a través de las barreras placentaria y meníngea (en especial en presencia de inflamación). Se une a las proteínas plasmáticas en un 1%.
- Metabolismo: Prácticamente no se metaboliza.
- Eliminación: Se elimina en la orina en forma activa por filtración glomerular con un aclaramiento renal similar al de la creatinina, en un 90% en forma inalterada, dando lugar a concentraciones muy elevadas de fármaco en orina, alrededor de 3 mg/ml en un margen de tiempo de 2-4 horas. Su elevada concentración en orina se mantiene durante al menos 36 horas. Su semivida de eliminación es de 2 horas (12 horas en pacientes con insuficiencia renal grave). El 80% de la dosis es eliminable mediante hemodiálisis.

Indicaciones

- [INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO]: Profilaxis y tratamiento de infecciones urinarias no complicadas ([CISTITIS] aguda) .

Posología

Oral.
Adultos:
- Infecciones agudas no complicadas de las vías urinarias bajas (cistitis, uretritis no gonocócica): 1 sobre de 3 g en una sola dosis.
- Profilaxis de infecciones urinarias seguidas de intervención quirúrgica y maniobras transuretrales diagnósticas: 1 sobre de 3 g tres horas antes y un sobre de 3 g, 24 horas después de la intervención.
Niños de 6 a 12 años:
- Infecciones agudas no complicadas de las vías urinarias bajas (cistitis, uretritis no gonocócica): 1 sobre de 2 g en una sola dosis.
- Ancianos, pacientes encamados, infecciones recurrentes o infecciones por microorganismos susceptibles a dosis más altas de antibiótico (Pseudomonas, Enterobacter, Proteus indol-positivos), pueden ser necesarias dos dosis, administradas con un intervalo de 24 horas.
- Insuficiencia renal: En grado leve a moderado, no se precisa modificar la dosis dentro del rango posológico recomendado ya que su concentración terapéutica en orina permanece inalterada No se debe utilizar en pacientes con insuficiencia renal grave.
- Normas para la correcta administración: Puede tomarse con o sin aliemento, y preferiblemente al acostarse después de haber vaciado la vejiga. Disolver los sobres en medio vaso de agua.

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a fosfomicina y otros fosfonatos. No existe alergia cruzada con otros antibióticos.
- Pacientes con insuficiencia renal grave con aclaramiento de creatinina - Pacientes sometidos a hemodiálisis (fosfomicina trometamol).

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria, malaabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Este medicamento contiene sacarosa. La administración de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
- El medicamento puede tomarse con o sin alimento.
- Las cápsulas deben tomarse con un vaso de agua.
- Los pacientes que están tomando fosfomicina trometamol y no mejoran en 3 días, deben avisar a su médico.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- Cuando se utilice la fosfomicina sódica, debe tenerse presente la elevada proporción de sodio que contiene, especialmente en pacientes con patologías cardiovasculares previas.
- Tras el tratamiento con fosfomicina trometamol los síntomas clínicos desaparecen generalmente pasados 2 ó 3 días después del tratamiento. La eventual persistencia de algunos síntomas locales no es, necesariamente, un signo de fallo terapéutico, sino que puede ser debida a la inflamación precedente.
- Se aconseja utilizar una dosis única de fosfomicina trometamol para el tratamiento de un episodio agudo de cistitis aguda. Dosis repetidas no mejoran la eficacia clínica y pueden aumentar los efectos adversos.

Interacciones

- Metoclopramida: hay un estudio en el que se ha registrado disminución de la absorción de fosfomicina, con disminución del área bajo curva (27%) y de las concentraciones plasmáticas máximas (42%) de fosfomicina, al acelerarse su tránsito intestinal. No obstante, no parece tener indicencia clínica.

Análisis clínicos

- Incrementos transitorios de aminotransferasas y de la fosfatasa alcalina en plasma.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Estudios previos llevados a cabo en ratas con las sales sódica y cálcica de fosfomicina determinaron efectos tóxicos sobre el feto a dosis elevadas equivalentes a 25 veces la dosis terapéutica, y los estudios realizados en conejos con dosis inferiores del fármaco no manifestaron signos de toxicidad fetal.La fosfomicina atraviesa la placenta humana. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. No obstante, se ha utilizado de manera efectiva y segura para el tratamiento de la bacteriuria en el embarazo. Uso generalmente aceptado durante el embarazo.

Lactancia

La fosfomicina se excreta con la leche materna, alcanzando concentraciones del 10% de los niveles séricos maternos. Se desconocen los posibles efectos en el recién nacido, por lo que se recomienda uso precautorio.
No obstante, es poco probable que los niveles alcanzados en la madre produzca efectos indeseables en el lactante.

Niños

No se han descrito problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. Uso aceptado.
No se recomienda la administración de fosfomicina trometamol en niños menores de 6 años, ya que no se dispone de datos en este tipo de pacientes. Fosfomicina por vía im no debe administrarse a niños menores de 2 años y medio.

Ancianos

No se han observado diferencias significativas en seguridad y eficacia de fosfomicina trometamol en mayores de 65 años. Los ancianos muestran un ligero aumento de la vida media y un moderado descenso de la excrección urinaria del fármaco (fosfomicina iv). No obstante, no son necesarios ajustes de dosis con ClCr mayores de 50 ml/min.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general leves y transitorios. Los efectos secundarios más característicos son:
- Digestivas (1-10%): [DIARREA] (9%), [NAUSEAS], [DOLOR ABDOMINAL], [PIROSIS], [DISPEPSIA]. La diarrea es el efecto adverso más frecuente. Su frecuencia es similar con dosis únicas o durante tratamientos de 7 días.
- Hepatotobiliares: ligeros y transitorios [INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS]. Muy rara vez, ictericia colestática y necrosis hepática.
- Sanguíneas: (- Hipersensibilidad. Raramente se han observado casos de [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [URTICARIA], [ANGIOEDEMA] y [ANAFILAXIA].
- Sistema nervioso: [CEFALEA] (4%), [VERTIGO] (1%).
- Ginecológicas: [VAGINITIS] (5%). Con menor frecuencia, dismenorrea.
- Oftálmicas: Se han comunicado casos de alteraciones visuales. Un caso de neuritis óptica.
- Generales: [ASTENIA], [ANOREXIA], La administración de fosfomicina inyectable produce [DOLOR EN EL PUNTO DE INYECCION]. Con fosfocina iv se han observado raramente casos de [FLEBITIS].
- Respiratorios: exacerbación del asma, broncoespasmo y disnea.
- Otorrinolaringológicas: rinitis y faringitis.
- En ocasiones, se han descrito sobreinfecciones por bacterias resistentes.

Sobredosis

Sintomatología: Es un fármaco poco tóxico. En caso de sobredosis elevada, puede esperarse un recrudecimiento de la sintomatología digestiva y metabólica (hipernatremia, hipopotasemia).
Tratamiento: La fosfomicina es rápidamente eliminada del organismo. En caso de anuria, la hemodiálisis puede eliminar hasta el 80% del fármaco presente en sangre.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Abril de 2007.

principiosActivos: 

Principios activos

  • Fosfomicina:3 g.
  • Sacarosa (excipiente):2.21 g.
sales: 

Sales

  • Trometamol (sal):3 g
laboratorio: 

Pharmazam

tipo: 

Otros antibacterianos

grupo: 

Otros antibióticos

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