Zaldiar 37.5 mg/325 mg 20 comprimidos recubiertos

medicamento

Acción y mecanismo

Tramadol:
Analgésico opiáceo, agonista puro, ejerce su acción analgésica al unirse a los receptores opiáceos mu, kappa y delta. Otro mecanismo que contribuye al efecto analgésico es ligándose a receptores monoaminérgicos, bloqueando la recaptación de noradrenalina y serotonina.
Paracetamol:
Analgésico no opioide y antipirético, derivado del p-aminofenol. Bloquea periféricamente los impulsos del dolor a través de la inhibición reversiblemente de la ciclooxigenasa, enzima que interviene en la síntesis de prostaglandinas. La acción antipirética se debe a la inhibición de prostaglandinas a nivel de centro termorregulador situado en el hipotálamo. Ha demostrado propiedades antiinflamatorias débiles en algunas alteraciones no reumáticas. En otras circunstancias no es de esperar acción antiinflamatoria. A igualdad de dosis, la potencia analgésica y antipirética del paracetamol es similar a la del ácido acetilsalicílico.

Indicaciones

- [DOLOR]: tratamiento sintomático del dolor moderado a intenso. El uso se limita a aquellos pacientes cuyo dolor de moderado a intenso requiera la combinación de tramadol y paracetamol.

Posología

Vía oral:
- Adultos y adolescentes: dosis inicial de 2 comprimidos al día, pudiendo tomar dosis adicionales en caso necesario. Dosis máxima diaria: 8 comprimidos (300 mg de tramadol y 2600 mg de paracetamol). El intervalo entre dosis no deberá ser menor de 6 horas.
- Pacientes ancianos: dosis habitual, aunque en mayores de 75 años se recomienda especialmente que el el intervalo mínimo entre dosis no sea inferior a 6 horas, debido a la presencia de tramadol.
- Insuficiencia renal: debido a la presencia de tramadol, no se recomienda el uso en insuficiencia renal grave (ClCr - Insuficiencia hepática: no se recomienda el uso en insuficiencia hepática severa. En los casos moderados, se considerará cuidadosamente la prolongación del intervalo entre dosis.
- Normas para la correcta administración: se recomienda tragar los comprimidos enteros, con cantidad suficiente de líquido. No partir ni masticar.

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad conocida a tramadol, paracetamol o a cualquiera de los excipientes
- Insuficiencia hepática grave.
- Epilepsia no controlada con tratamiento.

Precauciones

- [INSUFICIENCIA RENAL]: no se recomienda el uso en insuficiencia renal severa (ClCr - [INSUFICIENCIA HEPATICA]: no se recomienda el uso en insuficiencia hepática severa. Existe mayor riesgo de sobredosificación con paracetamol en pacientes con insuficiencia hepática alcohólica no cirrótica. Se deberá valorar cuidadosamente la prolongación del intervalo entre dosis en los casos moderados.
- [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA]: no se recomienda en insuficiencia respiratoria grave. En caso de problemas que afecten al centro respiratorio o la función respiratoria, se recomienda precaución.
- [EPILEPSIA], [CONVULSIONES]: se han observado convulsiones en pacientes tratados con tramadol susceptibles a padecer ataques o tratados con fármacos que pueden disminuir el umbral de convulsión, en particular inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, analgésicos de acción central o anestésicos locales. Los pacientes epilépticos controlados con tratamiento o los predispuestos a padecer convulsiones sólo deben ser tratados con este medicamento cuando sea absolutamente necesario.
Se han observado convulsiones en pacientes que recibían tramadol en los niveles de dosificación recomendados. Este riesgo puede verse aumentado cuando las dosis de tramadol exceden los límites superiores recomendados.
- [DEPENDENCIA A OPIACEOS].
- [TRAUMATISMO CRANEOENCEFALICO], [HIPERTENSION INTRACRANEAL].
- [SINCOPE].
- [ALTERACIONES COGNITIVAS] de origen desconocido.
- Trastornos del tracto biliar.
- [ANESTESIA GENERAL]: en un estudio, se informó que la utilización del tramadol durante la anestesia general con enflurano y óxido nitroso aumentaba el recuerdo intra-operatorio. Hasta que no se disponga de más información, se deberá evitar la utilización de tramadol durante las fases de anestesia superficiales.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
- Este medicamento no debe ser utilizado por mujeres embarazadas o en período de lactancia.
- Este medicamento no debe ser utilizado por pacientes con insuficiencia hepática y/o renal grave o con epilepsia no controlada por el tratamiento.
- Este medicamento no debe ser utilizado por pacientes en tratamiento con ciertos fármacos que actúan a nivel del sistema nervioso central (hipnóticos, analgésicos de acción central, opioides, psicótrocos antidepresivos inhibidores de la monoaminooxidasa, etc). Tampoco se debe tomar a la vez que cualquier otro medicamento con paracetamol, incluyendo las EFP o con tramadol, sin la recomendación de un médico.
- Este medicamento no debe utilizarse durante una intoxicación aguda con alcohol.
- La dosis debe ajustarse a nivel individual, según la intensidad del dolor y a la respuesta del paciente.
- No se debe utilizar por más tiempo del necesario ni exceder la dosis recomendada, siga en todo momento las recomendaciones en cuanto a la prescripción realizada por su médico.
- Los comprimidos deben tragarse enteros, con una cantidad suficiente de líquido. No partir ni masticar.
- La administración de este medicamento es independiente de las comidas.
- Se recomienda no conducir o manejar maquinaria peligrosa durante la administración de este medicamento.
- La sobredosis de paracetamol puede causar toxicidad hepática en algunos pacientes. En caso de sospecha de sobredosis dirigase a un céntro médico de urgencias inmediatamente.
- Tramadol puede provocar síntomas de abstinencia a dosis terapéuticas. En raras ocasiones se han notificado casos de dependencia y abuso.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- En caso necesario de uso repetido o tratamiento a largo plazo, se deberá realizar un seguimiento cuidadoso y regular (con interrupciones del tratamiento, si es posible), para evaluar si es necesario la continuación del tratamiento.
- Tramadol no es un tratamiento de sustitución adecuado para los pacientes dependientes de opioides. Aunque tramadol es un agonista opioide, no puede evitar los síntomas de abstinencia por supresión del tratamiento con morfina.

Interacciones

Tramadol:
- Anticoagulantes orales (warfarina): hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la acción anticoagulante, con aumento del tiempo de protrombina, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Carbamazepina: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución (50%) de los niveles plasmáticos y la vida media de tramadol, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo.
- Sertralina: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de sertralina, por adición de sus efectos serotonínicos.
Paracetamol:
El paracetamol se metaboliza a nivel hepático, dando lugar a metabolitos hepatotóxicos, por lo que puede interaccionar con fármacos que utilicen sus mismas vías de metabolización. Así, existen datos clínicos de interacciones a este nivel con los siguientes fármacos:
- Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): posible potenciación del efecto anticoagulante, por posible inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. Dada su aparente escasa relevancia clínica, se considera la alternativa terapéutica a salicilatos, cuando existe terapia con anticoagulantes. No obstante, la dosis y duración del tratamiento deben ser lo más bajo posibles, con monitorización periódica del INR.
- Alcohol etílico: potenciación de la toxicidad del paracetamol, por posible inducción de la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del paracetamol.
- Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): disminución de la biodisponibilidad del paracetamol así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis, debido a la inducción del metabolismo hepático.
- Cloranfenicol: potenciación de la toxicidad del cloranfenicol, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Estrógenos: disminución de los niveles plasmáticos de paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo.
- Isoniazida: disminución del aclaramiento de paracetamol, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Lamotrigina: disminución del área bajo curva (20%) y de la vida media (15%) de lamotrigina, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático.
- Propranolol: aumento de los niveles plasmáticos de paracetamol, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Rifampicina: aumento del aclaramiento de paracetamol por posible inducción de su metabolismo hepático.
Además, existen datos clínicos de interacciones con otros mecanismos:
- Anticolinérgicos (glicopirronio, propantelina): disminución en la absorción del paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por la disminución de velocidad en el vaciado gástrico.
- Resinas de intercambio iónico (colestiramina): disminución en la absorción del paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por fijación del paracetamol en intestino.
El paracetamol puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
- Sangre: aumento (biológico) de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina, amoniaco, bilirrubina, creatinina, lactato deshidrogenasa (LDH) y urea; aumento (interferencia analítica) de glucosa; reducción (interferencia analítica) de glucosa.
- Orina: aumento (interferencia analítica) de metadrenalina y ácido úrico.
- Pruebas de función pancreática mediante la bentiromida: el paracetamol aumenta la cantidad aparente de PABA recuperada. Se aconseja interrumpir el tratamiento con paracetamol al menos tres días antes de la administración de bentiromida.
- Determinación de ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) en orina: en las pruebas cualitativas de detección que utilizan nitrosonaftol como reactivo, el paracetamol puede producir resultados falsos negativos. Las pruebas cuantitativas no resultan alteradas.

Embarazo

Tramadol: Categoría C de la FDA. Los estudios sobre animales han registrado efectos fetotóxicos y embriotóxicos con dosis tóxicas maternas, aunque no se han observado efectos teratógenos. Los efectos observados fueron: disminución del peso fetal y neonatal y de la supervivencia de la progenie, osificación esquelética e incremento de costillas supernumerarias, así como retraso en el desarrollo o comportamiento. El tramadol atraviesa la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Con el uso ilícito o prolongado, se puede producir dependencia materna y síndrome de abstinencia neonatal (irritabilidad, llanto excesivo, bostezos, estornudos, aumento de la tasa de respiración, temblores, hiperreflexia, fiebre, vómitos, incremento de las heces y diarrea). El uso de este medicamento durante el embarazo sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Parto y alumbramiento: Administrado antes o durante el parto, tramadol no afecta la contractibilidad uterina. En neonatos puede inducir cambios en la frecuencia respiratoria, generalmente, sin importancia clínica. El uso de este medicamento antes o durante el parto, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Paracetamol: Categoría B de la FDA.

Lactancia

Tramadol: El tramadol y su metabolito farmacológicamente activo se excretan con la leche materna (la excreción acumulativa de tramadol en leche materna, después de 16 h de la administración iv de 100 mg, fue de 100 µg de tramadol y 27 µg del metabolito). A causa de que la seguridad de tramadol en niños y neonatos no ha sido evaluada, el fármaco no se recomienda para medicación preoperatoria obstétrica o para analgesia postparto en madres lactantes.
Paracetamol: El paracetamol se excreta con la leche materna en bajas concentraciones. Se han observado concentraciones máximas de 10-15 mcg/ml a las 1-2 h con dosis oral única de 650 mg. No se ha detectado paracetamol o sus metabolitos en la orina del lactante tras administración materna oral. No se han registrado efectos adversos en los recién nacido tras la administración materna oral, excepto un caso aislado de un lactante con erupción maculopapular reversible en el la parte superior del tronco y la cara. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de paracetamol compatible con la lactancia materna.

Niños

La seguridad y la eficacia del uso de este medicamento no se ha establecido en niños menores de 12 años de edad. Por lo tanto, no se recomienda el tratamiento en esta población.

Ancianos

La dosificación habitual puede ser utilizada aunque se debería tener en cuenta que en voluntarios de más de 75 años, la semivida de eliminación de tramadol aumentó un 17% tras la administración oral. En pacientes mayores de 75 años de edad, se recomienda que el intervalo mínimo entre dosis no sea inferior a 6 horas, debido a la presencia de tramadol.

Efectos sobre la conducción

Tramadol puede causar somnolencia o mareo, lo que puede verse aumentado por el alcohol u otros depresores del sistema nervioso central (SNC). Si se produce, el paciente no debe conducir o utilizar maquinaria.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas comunicadas con mayor frecuencia durante los ensayos clínicos realizados con la combinación de paracetamol/tramadol son náuseas, mareo y somnolencia, observados en más del 10% de los pacientes.
- Trastornos del sistema cardiovascular: poco frecuentes (0,1%-1%): [HIPERTENSION ARTERIAL], [PALPITACIONES], [TAQUICARDIA], [ARRITMIA CARDIACA].
- Trastornos del sistema nervioso central y periférico: muy frecuente (>10%): [MAREO], [SOMNOLENCIA]. Frecuente (1%-10%): [CEFALEA], [TEMBLOR]. Poco frecuente (0,1%-1%): [ESPASMO MUSCULAR], [PARESTESIA], [TINNITUS]. Raros (- Trastornos psiquiátricos: frecuente (1%-10%): [CONFUSION], alteraciones del estado de ánimo ([ANSIEDAD], [NERVIOSISMO], [EUFORIA]), trastornos del sueño. Poco frecuentes (0,1%- 1%): [DEPRESION], [ALUCINACIONES], [PESADILLAS], [AMNESIA].Raros (- Trastornos visuales: raros (- Trastornos del sistema respiratorio: poco frecuentes (0,1%- 1%): [DISNEA].
- Trastornos gastrointestinales: muy frecuentes (>10%): [NAUSEAS]. Frecuentes (1%-10%): [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO], [SEQUEDAD DE BOCA], [DIARREA], [DOLOR ABDOMINAL], [DISPEPSIA], [FLATULENCIA]. Poco frecuentes (0,1%- 1%): [DISFAGIA], [MELENA].
- Trastornos del sistema hepático y biliar: poco frecuentes (0,1%- 1%): [INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS]
- Trastornos de la piel y anejos: frecuentes (1%-10%): [EXCESO DE SUDORACION], [PRURITO]. Poco frecuentes (0,1%- 1%): reacciones cutáneas (ej., [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [URTICARIA]).
- Trastornos del sistema urinario: poco frecuentes (0,1%- 1%): [ALBUMINURIA], trastornos de la micción ([DISURIA] y [RETENCION URINARIA]).
- Trastornos generales: poco frecuentes (0,1%- 1%): [ESCALOFRIOS], [SOFOCOS], [DOLOR PRECORDIAL].
* Aunque no se han observado durante los ensayos clínicos, no puede excluirse la aparición de los siguientes efectos adversos conocidos relacionados con la administración de tramadol o paracetamol:
Tramadol:
- [HIPOTENSION ORTOSTATICA], [BRADICARDIA], [SINCOPE].
- Los estudios post-comercialización de tramadol han mostrado alteraciones ocasionales del efecto de warfarina, incluyendo la elevación de los tiempos de protrombina.
- Casos raros (- Casos raros (- Pueden producirse efectos secundarios psíquicos tras la administración de tramadol que pueden variar individualmente en intensidad y naturaleza (dependiendo de la personalidad y de la duración de la medicación). Estos incluyen cambios de humor (generalmente [EUFORIA] euforia, ocasionalmente [DEPRESION] disforia), cambios en la actividad (generalmente [ASTENIA] supresión, ocasionalmente [HIPERACTIVIDAD] aumento) y cambios en la capacidad cognitiva y sensorial ([DISTORSION EN LA PERCEPCION DE LA REALIDAD] y el comportamiento decisorio).
- Se ha notificado un empeoramiento del [ASMA] aunque no se ha establecido una relación causal.
- Pueden producirse: [SINDROME DE ABSTINENCIA], similares a aquellos producidos tras la retirada de opioides, como: [AGITACION], [ANSIEDAD],[NERVIOSISMO], [INSOMNIO], [HIPERCINESIA], [TEMBLOR] y [MANIFESTACIONES GASTROINTESTINALES].
Paracetamol:
Los efectos adversos del paracetamol son raros, pero pueden producirse fenómenos de hipersensibilidad incluyendo rash cutáneo. Se han notificado casos de [DISCRASIA SANGUINEA] incluyendo [TROMBOPENIA] y [AGRANULOCITOSIS], pero éstos no tuvieron necesariamente relación causal con el paracetamol. Se han notificado varios casos que sugieren que el paracetamol puede producir [HIPOPROTROMBINEMIA] cuando se administra con compuestos del tipo warfarina. En otros estudios, no cambió el tiempo de protrombina.

Intoxicación y su tratamiento

En caso de sobredosis, se pueden observar los signos y síntomas de toxicidad de tramadol, de paracetamol o de ambos.
- Síntomas de sobredosis debidos a tramadol: en principio, los síntomas son similares a los esperados en los analgésicos de acción central (opioides). Estos incluyen en particular miosis, vómitos, colapso cardiovascular, alteración de la consciencia incluyendo coma, convulsiones y depresión e incluso parada respiratoria.
- Síntomas de sobredosis debidos a paracetamol: la sobredosis produce especial preocupación en niños pequeños. Los síntomas de sobredosis con paracetamol en las primeras 24 h son palidez, naúseas, vómitos, anorexia y dolor abdominal. El daño hepático puede comenzar a ser evidente entre las 12-48 h tras la ingestión. Pueden producirse anormalidades en el metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En intoxicaciones graves, el fallo hepático puede progresar a encefalopatía, coma y muerte. Puede desarrollarse incluso fallo renal agudo con necrosis tubular aguda en ausencia de daño hepático grave. Se han observado arritmias cardíacas y pancreatitis. Se puede producir daño hepático en adultos que han tomado 7,5-10 g o más de paracetamol. Se cree que cantidades excesivas de un metabolito tóxico de paracetamol (detoxificado correctamente cuando se toman dosis normales de paracetamol, pero no así cuando se ingieren cantidades elevadas), se une de forma irreversible al tejido hepático produciendo su lesión.
- Tratamiento de emergencia:
Trasladar inmediatamente a una unidad especializada.
Mantener las funciones respiratoria y circulatoria.
Antes de iniciar el tratamiento, se debe tomar una muestra de sangre lo antes posible, para medir la concentración plasmática de paracetamol y tramadol, y para realizar pruebas de función hepática.
Realizar pruebas hepáticas al comienzo (de la sobredosis) y repetirse cada 24 h. Normalmente se observa un aumento de las enzimas hepáticas (GOT, GPT), que se normaliza al cabo de una o dos semanas.
Vaciar el estómago causando el vómito (cuando el paciente está consciente) mediante irritación o lavado gástrico.
Deben establecerse medidas de soporte tales como mantener la vía aérea permeable y la función cardiovascular; se deberá utilizar naloxona para revertir la depresión respiratoria; los ataques pueden controlarse con Diazepam.
Tramadol se elimina mínimamente en el suero por hemodiálisis o hemofiltración. Por lo tanto, no es adecuado el tratamiento único por hemodiálisis o hemofiltración en caso de intoxicación aguda.
El tratamiento inmediato es primordial para tratar las sobredosis por paracetamol. Aún en ausencia de síntomas tempranos significativos, los pacientes deben ser enviados al Hospital con urgencia para que reciban atención médica inmediata, y cualquier adulto o adolescente que haya ingerido aproximadamente 7,5 g o más de paracetamol en las 4 h anteriores, o cualquier niño que haya ingerido >150 mg/kg de paracetamol en las 4 h anteriores, deberán ser sometidos a un lavado gástrico.
Las concentraciones de paracetamol en sangre deben ser medidas a partir de las 4 h tras la sobredosificación con el fin de evaluar el riesgo de desarrollo de daño hepático (a través de un nomograma de sobredosificación por paracetamol). Puede ser necesaria la administración de metionina oral o N-acetilcisteína (NAC) iv ya que pueden tener un efecto beneficioso hasta 48 h después de la sobredosis. La administración de NAC iv es mucho más beneficiosa si se inicia en las 8 h tras la ingestión de la sobredosis. Sin embargo, NAC debe administrarse también, si el tiempo es mayor de 8 horas tras la sobredosificación, y continuar hasta completar la terapia. Cuando se sospecha de sobredosis masiva, el tratamiento con NAC se debe iniciar inmediatamente. Debe disponerse de medidas de soporte adicionales.
El antídoto para el paracetamol, NAC, debe ser administrado oralmente o por vía iv lo antes posible, independientemente de la cantidad de paracetamol ingerida. Si es posible, en las 8 h tras la sobredosificación.

principiosActivos: 

Principios activos

  • Paracetamol:325 mg. indicaciones: alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o moderados, como dolores de cabeza y dolores dentales. estados febriles. o.m: 17-09-82
  • Tramadol:37.5 mg.
sales: 

Sales

  • Clorhidrato:37.5 mg
laboratorio: 

Grunenthal

tipo: 

Otros opioides

grupo: 

Analgésicos narcóticos

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