Cefoperazona

Acción y mecanismo

Antibiótico beta-lactámico, del grupo de las
cefalosporinas, con acción bactericida. Inhibe la síntesis y
reparación de la pared bacteriana. Presenta un amplio espectro
antibacteriano, con acción más marcada sobre bacterias
Gram-negativas. Ejerce un potente efecto frente a Pseudomonas
aeruginosa. Tiene un moderado efecto sobre Gram-positivos y
anaerobios.

Farmacocinética

Tiene una buena biodisponibilidad im, alcanzando
el nivel plasmático máximo al cabo de 1 hora. Es distribuida de
forma limitada por el organismo, alcanzando las concentraciones
más elevadas en bilis, tejido pélvico, aparato respiratorio,
músculos y fluido ascítico. Difunde moderadamente a través de las
barreras placentaria, mamaria y meníngea (en presencia de
inflamación). Se une en un 90% a las proteínas plasmáticas. El
70% de la dosis es eliminado con la bilis y otro 25% con la
orina, en ambos casos en forma inalterada. Su semivida de
eliminación es de 1.8 horas (2.1 horas en pacientes con
insuficiencia renal grave y 4.5 horas en pacientes cirróticos).

Indicaciones

Abscesos cerebrales, actinomicosis, artritis
gonocócica, infecciones abdominales, biliares, cutáneas y de
tejidos blandos, genitourinarias, óseas, en quemaduras,
urinarias, otitis media supurativa crónica, pericarditis
bacteriana, pneumonía, septicemia, uretritis no gonocócica.

Posología

Vía im ó iv:
- Adultos: 1-2 g/12 horas.
- Niños: 25-100 mg/kg/12 horas.
- Insuficiencia renal: no son necesarios ajustes de dosis, tan solo se recomienda monitorización de los niveles sanguíneos cuando se utilizan dosis elevadas. En pacientes hemodializados, administrar la dosis después del periodo de hemodiálisis.
- Insuficiencia hepática o/y obstrucción biliar: Se aconseja no exceder los 4 g diarios, no obstante se podrán exceder siempre que se monitorizen los niveles plasmáticos del fármaco. En pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal significativa, no sobrepasar los 2 g diarios sin monitorización de los niveles plasmáticos del fármaco.

Contraindicaciones

- [ALERGIA A CEFALOSPORINAS].
- [ALERGIA A PENICILINAS]: Aunque la alergia a penicilinas no presupone la existencia de alergia a esta cefalosporina, debería determinarse si el paciente ha experimentado con anterioridad reacciones alérgicas inmediatas, moderadas o graves, tras la administración de una penicilina; en cuyo caso, sería recomendable evitar el uso de esta cefalosporina.

Precauciones

- Deberá someterse a un riguroso control clínico a los pacientes con historial de [COLITIS ULCEROSA], [ENFERMEDAD DE CROHN] o [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA], así como en aquellos con historial de [DIATESIS HEMORRAGICA].
- En pacientes con [INSUFICIENCIA HEPATICA] y/o [OBSTRUCCION BILIAR] la semivida plasmática se incrementa de 2-4 veces, por lo tanto en pacientes con insuficiencia hepática y/o [INSUFICIENCIA RENAL] grave, deberá ajustarse la dosis al grado de funcionalismo tanto hepático como renal.

Advertencias/consejos

Esta cefalosporina contiene un grupo
tetrazoliltiometilo, eventualmente asociado con el desarrollo de
episodios hipoprotrombinémicos. También se han observado
reacciones de tipo "antabús", cuando se consumen bebidas
alcohólicas.

Interacciones

- Alcohol etílico: hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad del alcohol, con reacciones de tipo antabús, por inhibición del metabolismo hepático del alcohol, con acumulación de acetaldehído.
- Anticoagulantes orales: hay estudios con otras cefalosporinas (cefamandol) con el grupo tetrazoliltiometilo en su estructura, en los que se ha registrado potenciación del efecto anticoagulante, tras su administración con warfarina.
Este medicamento puede interferir con las siguientes determinaciones analíticas:
- Sangre: falso aumento de creatinina con los métodos basados en la reacción de Jaffé. Positivo del test de Coombs en el 1-5% de los pacientes. Elevaciones moderadas de transaminasas en un elevado porcentaje de pacientes, debido a un efecto colestático directo.
- Orina: falso positivo de glucosa con el método basado en la reducción de las sales de cobre.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Los estudios en animales, utilizando dosis 10 veces superiores a las terapéuticas humanas, no han registrado efectos embriotóxicos o teratógenos. La cefoperazona atraviesa la placenta en un porcentaje del 10-48%. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso está generalmente aceptado en mujeres embarazadas.

Lactancia

La cefoperazona se excreta con la leche materna en cantidades mínimas (0,4-0,9 mcg/ml con 1 g iv). No se prevén efectos adversos graves en el lactante, no obstante, puede modificar la flora intestinal. Uso precautorio.

Niños

No se prevén problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. Sin embargo, no se dispone de suficiente experiencia clínica en menores de 6 meses. Se ha observado que la cefoperazona, a dosis terapéuticas normales, desplaza a la bilirrubina de su unión con la albúmina, por lo que no debe administrarse a neonatos hiperbilirrubinémicos, especialmente a aquellos prematuros. Uso no recomendado en menores de 6 meses.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. En condiciones normales, no son precisos ajustes posológicos, aunque conviene conocer el estado del funcionalismo renal y hepático.

Reacciones adversas

Los efectos adversos son de origen diverso (alérgico, toxicidad local, efectos sobre la flora intestinal, etc). En general son leves y transitorios. Entre el 5% y el 50% de los pacientes experimentan algún tipo de efectos adverso, aunque sólo entre el 2% y el 10% padecen efectos de cierta intensidad. Los efectos secundarios más frecuentes son las alteraciones alérgicas (erupciones exantemáticas, prurito, fiebre, eosinofilia) y digestivas (diarrea, náuseas, vómitos).
En ciertos casos pueden producirse episodios hipoprotrombinémicos, eventualmente acompañados de hemorragias.

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