Clobenzorex
Acción y mecanismo
Anorexígeno (supresor del apetito). Derivado de la beta feniletilamina, análogo de las monoaminas neurotransmisoras.
Actúa de forma indirecta, provocando la liberación neuronal de noradrenalina, dopamina y serotonina. Este incremento de la actividad simpática, en especial de tipo serotonérgico, provoca un estado de saciedad y una reducción del consumo de alimentos. La liberación de noradrenalina y dopamina es responsable de efectos neuroexcitadores e hipertensivos.
Farmacocinética
Vía (Oral): Se absorbe bien vía digestiva. Se elimina con la orina, 15% en forma de anfetamina, 1.5-6% en forma de p-hidroxiclobenzorex.
Indicaciones
Autorizadas en España: Obesidad exógena, como coadyuvante de la dieta en tratamientos a corto plazo o intermitentes.
Posología
Oral. Adultos: 30 mg dos veces al día, media hora antes del deayuno y comida. Dosis máxima 90 mg/día, administrando la dosis mayor antes del desayuno.
Normas para la correcta administración: Tomar por la mañana o a primeras horas de la tarde, para evitar el riesgo de insomnio.
Contraindicaciones
Contraindicado en alergia al clobenzorex y a otros simpaticomiméticos, hipertensión esencial y pulmonar, hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular (arteriosclerosis, arritmias), insuficiencia cardíaca, insuficiencia coronaria, estados de agitación, psicosis, epilepsia, glaucoma.
Precauciones
Precauciones: Deberá realizarse un especial control clínico en situaciones de hiperexcitabilidad, insomnio, anorexia, pacientes asténicos o debilitados, historial de drogodependencia (alcohol…) o personalidad psicótica, enfermedad de Gilles de la Tourette u otros “tics” motores o vocales, diabetes, porfiria, insuficiencia hepática o renal y en ancianos. Con el tratamiento continuado se desarrolla tolerancia al clobenzorex, perdiendo parte de su acción. No se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión bajo su efecto ya que puede enmascarar una situación de fatiga.
Advertencias/consejos
Abuso y dependencia: riesgo de dependencia psico-física y tolerancia tras la administración prolongada de dosis elevadas. La interrupción brusca de tratamientos prolongados puede originar síndrome de abstinencia (fatiga, depresión, irritabilidad, ansiedad).
Se debe notificar al médico la aparición de palpitaciones, ansiedad o mareos, y cuando sean importantes algunos episodios de sequedad de boca o estreñimiento.
Interacciones
– Alcalinizantes urinarios (acetazolamida, bicarbonato sódico): hay estudios con anfetamina en los que se ha registrado disminución de la eliminación renal de la anfetamina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por la alcalinización de la orina.
– Antidepresivos inhibidores monoamino oxidasa: hay estudios con otros simpaticomiméticos de acción indirecta (anfetamina, efedrina, fenilpropanolamina) en los que se ha registrado crisis hipertensivas y otros síntomas relacionados, por adición de sus efectos incrementadores de catecolaminas.
Embarazo
Los niños nacidos de madres tratadas con determinados derivados anfetamínicos suelen tener mayor índice de prematuridad y menor peso, además es frecuente que presenten un síndrome de abstinencia anfetamínico caracterizado por somnolencia excesiva y agitación. Asimismo, hay estudios que implican a la anfetamina y dexanfetamina con una mayor incidencia de alteraciones cardiacas y hendidura del paladar en los niños. No hay estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. Las terapias de reducción de peso, durante el embarazo, no son recomendables ya que pueden producir estados de malnutrición materna, que podrían afectar seriamente al desarrollo embrionario y fetal. Uso contraindicado en embarazadas.
Lactancia
Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Con el uso de anfetaminas existe riesgo de irritabilidad y nerviosismo en el lactante. La Academia Americana de Pediatría considera las anfetaminas contraindicadas durante la lactancia.
Niños
No se recomienda el uso de anfetaminas en niños menores de 12 años. Se ha informado que la administración prolongada de estimulantes del SNC a niños con el síndrome de déficit de la atención puede causar, al menos temporalmente, un retraso en el crecimiento. Los niños psicóticos pueden experimentar exacerbación de la conducta y de los trastornos del pensamiento. Las anfetaminas pueden exacerbar los tics motores y fónicos y el síndrome de la Tourette, debiéndose realizar una evaluación clínica antes de su administración.
Ancianos
No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad, aunque se recomienda un especial control clínico en ancianos diabéticos y con insuficiencia hepática y renal.
Reacciones adversas
Los efectos adversos de clobenzorex son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil de seguridad de este fármaco es similar al de la anfetamina, aunque de forma menos acentuada y los efectos aparecen con menos frecuencia. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más características son:
-Frecuentemente (10-25%): insomnio, ansiedad, agresividad y euforia, fatiga, agitación, depresión y somnolencia.
-Ocasionalmente (1-9%): sequedad de boca, anorexia, estreñimiento o diarrea, calambres abdominales, palpitaciones, taquicardia, hipertensión, cefalea, temblores.
-Raramente (<1%): impotencia sexual, urticaria, eritema, psicosis y paranoia, sudoración, disuria, poliuria, midriasis, visión borrosa.
Dopajes
El clobenzorex es una sustancia prohibida durante la competición.