Halotano
Acción y mecanismo
Hidrocarburo halogenado volátil utilizado
como anestésico general por inhalación.
Farmacocinética
Vía inhalatoria: Poco soluble en sangre, la solubilidad es mayor en el tejido adiposo que en los fosfolípidos de las células cerebrales. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 5 minutos y la duración de la misma depende de la concentración utilizada y de la duración de la anestesia.
Es metabolizado en un 20% en el hígado, excretándose por orina, siendo eliminado mayoritariamente (80%) en forma inalterada a través de los pulmones.
Indicaciones
– [INDUCCION Y MANTENIMIENTO DE LA ANESTESIA]: Anestesia general (inducción y mantenimiento) en todos los tipos de cirugía y en pacientes de todas las edades.
Posología
– Adultos, inducción: mezcla al 2-4% en oxígeno o en oxígeno-óxido nitroso; mantenimiento: mezcla al 0,5-2%.
– Niños, inducción: mezcla al 1,5-2%; mantenimiento:
mezcla al 0,5-2%.
Debe ser mantenido en su envase original hasta inmediatamente antes de su empleo;mientras que la forma líquida no debe ser diluída o mezclada,en fase vapor puede administrarse con oxígeno, o con este y óxido nitroso.
Contraindicaciones
– [ALERGIA A ANESTESICOS HALOGENADOS].
– [HIPERTERMIA MALIGNA] (estado hipermetabólico del músculo esquelético, con demanda muy alta de oxígeno. El síndrome se caracteriza por hipercapnia, taquicardia, taquipnea, cianosis, arritmia y/o presión sanguínea inestable. El tratamiento incluye interrupción del anestésico, dantroleno IV y tratamiento de soporte, con control del flujo urinario).
– [INSUFICIENCIA CORONARIA] o en aquellos en los que un aumento de la presión arterial y la frecuencia cardiaca estén contraindicados.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA], [FIEBRE] inexplicable o [LEUCOCITOSIS], no atribuibles a otras causas después de la administración de anestésicos halogenados: debido al riesgo de hepatotoxicidad, cuya gravedad puede variar desde un ligero aumento de las enzimas hepáticas en sangre hasta una necrosis hepática fulminante.
– No es aconsejable su administración repetida en intervalos menores de 3 meses.
Precauciones
– [HIPERTENSION INTRACRANEAL]: los anestésicos halogenados pueden elevarla y ser necesaria hiperventilación.
– [PORFIRIA]: su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbación de la enfermedad.
– [FEOCROMOCITOMA]: debido a la posibilidad de existencia de concentraciones elevadas de catecolaminas endógenas, aumenta el riesgo de padecer arritmias cardiacas.
Advertencias/consejos
Son factores de riesgo para la
toxicidad hepática: pacientes de mediana edad, obesidad, sexo
femenino, exposición previa al halotano, predisposición
genética o reacciones adversas previas al halotano (ictericia,
fiebre) y una historia de alergia a fármacos.
Durante la neurocirugía se recomienda el uso de hiperventilación
moderada para contrarrestar la elevación de la presión del
líquido cefalorraquídeo.
Interacciones
El halotano puede potenciar el efecto de reserpina, así como potenciar la toxicidad de acebutolol, atenolol, bupranolol, epinefrina, metoprolol, norepinefrina, oxprenolol, penbutolol, pindolol, propranolol, sotalol, teofilina y timolol. Se puede potenciar el efecto del Halotano por antibiótios aminoglucosídicos. Se inhibe el efecto del halotano por midazolam. Se potencian mutuamente la toxicidad del halotano y: fenitoina y fenobarbital.
El halotano puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
-Sangre: aumento (biológico) de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina y bilirrubina; aumento (interferencia analítica) de transaminasas (AST). Reducción (biológica) de creatinina.
Embarazo
Embarazo: Algunos estudios realizados sobre animales han registrado efectos teratógenos. Los anestésicos por inhalación atraviesan la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Estudios retrospectivos sobre exposición crónica de personal quirúrgico a bajas concentraciones de anestésicos por inhalación, indican posible aumento de la incidencia de aborto espontáneo, parto con producto muerto y defectos de nacimiento en los neonatos del personal femenino y de las parejas de personal masculino, no obstante, estos estudios se han cuestionado en base a su metodología, y además, estudios equivalentes en animales, no han podido demostrar efectos embriotóxicos o teratógenos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Parto y alumbramiento: El halotano produce relajación uterina dosis-dependiente (incluso a dosis bajas), lo que puede retrasar el alumbramiento y aumentar la hemorragia postparto; así mismo, disminuye la respuesta uterina a los oxitócicos (dosis dependiente). La administración de concentraciones elevadas de estos fármacos durante un alumbramiento largo puede aumentar el riesgo de depresión neonatal. Por sus efectos relajantes uterinos, no se recomienda el uso de halotano durante parto vaginal salvo que sea necesaria la relajación uterina (como para la versión u otras manipulaciones uterinas).
Lactancia
El halotano se excreta con la leche materna. No se han descrito problemas en madres lactantes con el uso de anestésicos por inhalación. No obstante, el efecto específico del halotano sobre el lactante no ha sido establecido. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
Niños
No se han descrito problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. Se debe tener en cuenta que la CAM de anestésicos por inhalación es mayor que en adultos en niños muy pequeños y disminuye al aumentar la edad. Uso aceptado.
Ancianos
La CAM de un anestésico es menor en los pacientes geriátricos. Además, los pacientes geriátricos pueden mostrar una mayor sensibilidad a los efectos hipotensores y a la depresión circulatoria y respiratoria inducidas por anestésicos. Se recomienda una precaución especial en cuanto a la dosificación.
Reacciones adversas
Los efectos adversos del halotano son, en
general, infrecuentes aunque moderadamente graves. El perfil
toxicológico de este fármaco es similar al del resto de
anestésicos generales halogenados por inhalación, aunque de
forma más acentuada, y los efectos aparecen con más
frecuencia. Los efectos adversos más característicos son:
-Frecuentemente (10-25%): hepatitis con incremento de los
valores de transaminasas.
-Ocasionalmente (1-9%): hipotensión, bradicardia, arritmia
cardiaca, depresión respiratoria; en el periodo de
recuperación: náuseas, vómitos y escalofríos.
-Excepcionalmente (<<1%): insuficiencia renal, hipertermia
maligna; hepatitis y necrosis hepática (desde 1/2.500 hasta
1/36.000 pacientes) principalmente con dispepsia, fiebre,
ictericia, eosinofilia, erupción exantemática y artralgia.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso
de que el paciente experimente algún episodio de fiebre o
ictericia.