Lactulosa

Acción y mecanismo

- [LAXANTE]. La lactulosa se comporta como laxante osmótico. Es un disacárido de galactosa y fructosa. No es degradado por las disacaridasas del intestino delgado, por lo que llega inalterado hasta el colon, donde la flora bacteriana lo metaboliza generando ácidos como el acético, láctico y fórmico entre otros. Estos ácidos orgánicos de cadena corta incrementan la presión osmótica en el colon, por lo que producen un aumento del contenido de agua de las heces y de su volumen. Los efectos aparecen a las 24-72 horas.
- [ANTIHIPERAMONEMICO]. La lactulosa da lugar a ácidos orgánicos de cadena corta que disminuyen el pH del colon, favoreciendo el paso del amoniaco desde la sangre a la luz colónica. Además transforma el amoniaco en amonio, disminuyendo su absorción sistémica, y facilita su eliminación debido a los efectos laxantes osmóticos. Parece ser que estos efectos podrían deberse también a modificaciones del metabolismo bacteriano, en las que se utilizaría el amonio para la síntesis proteica, y a proliferación de bacterias acidófilas frente a las proteolíticas.

Farmacocinética

Vía oral:
- Absorción: Tras la administración oral, la lactulosa se absorbe en cantidades inferiores al 2%.
- Metabolismo: La lactulosa se metaboliza en el intestino grueso (90-95%) por las bacterias colónicas.
- Eliminación: La pequeña cantidad absorbida se elimina inalterada por orina. La mayor parte se elimina en forma de metabolitos con las heces.

Indicaciones

- [ESTREÑIMIENTO]. Tratamiento del estreñimiento habitual y crónico. Prevención del estreñimiento, para evitar esfuerzos durante la defecación, tal como en colon irritable, infarto de miocardio reciente, hemorroides, fisura anal o hernia diafragmática entre otros.
- [HIPERAMONEMIA],[ENCEFALOPATIA HEPATICA]: Tratamiento de encefalopatía portosistémica por hiperamonemia..

Posología

DOSIFICACIÓN:
- Adultos, oral:
* Tratamiento del estreñimiento crónico: Inicialmente se administrarán 15 ml/12 horas. A partir de los dos o tres días, se comenzará a administrar la dosis de mantenimiento de 15-30 ml/24 horas, según las necesidades del paciente.
* Prevención del estreñimiento: 15 ml/8-24 horas, según las necesidades del paciente.
* Encefalopatía portal sistémica: Inicialmente se administrarán 30-45 ml/8 horas. La dosis de mantenimiento se adaptará según la respuesta individual del paciente, reduciendo o incrementando la dosis, de modo que se produzcan dos o tres deposiciones blandas por día.
- Niños mayores de 6 años, oral:
* Tratamiento del estreñimiento crónico:
a) Niños menores de 1 año: Inicialmente se administrarán 5 ml/24 horas. La dosis de mantenimiento será también de 5 ml/24 horas.
b) Niños de entre 1-6 años: Inicialmente se administrarán 10 ml/24 horas. La dosis de mantenimiento será de 5-10 ml/24 horas.
c) Niños de entre 7-14 años: Inicialmente se administrarán 20 ml/24 horas. La dosis de mantenimiento será de 10-15 ml/24 horas.
* Prevención del estreñimiento: A pesar de que no se dispone de estudios clínicos para esta indicación en niños, podría recomendarse la misma pauta posológica seguida para el tratamiento del estreñimiento crónico en este grupo de edad.
* Encefalopatía portal sistémica: Dada la baja prevalencia de esta enfermedad en niños, no se dispone de estudios controlados en esta población. No obstante, las dosis utilizadas en la práctica clínica habitual se calculan a partir de las dosis de adultos. Como en los pacientes adultos, la dosis de mantenimiento se fijará con el fin de conseguir un máximo de 2-3 deposiciones de consistencia semisólida al día.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Cuando se utiliza con fines laxantes, se recomienda administrar la lactulosa en una sola toma, preferiblemente durante el desayuno. La solución oral puede diluirse con agua, zumos o infusiones.
Se recomienda utilizar la solución oral de lactulosa en niños, para facilitar su dosificación. En niños menores de 6 años es recomendable no diluir la lactulosa.
Cuando se emplee con fines antihiperamonémicos se recomienda administrarlo por vía oral. Si debido al estado de consciencia del paciente se necesita unos efectos más rápidos, se recomienda administrarlo en forma de enema de retención, preparado a una concentración al 30% (Véase Instrucciones de Uso, Manipulación y Eliminación). El enema se administrará cada 4-6 horas, reteniéndolo en el colon durante 30-60 minutos. Si se retuviese la lactulosa menos de 30 minutos, se repetirá inmediatamente la administración. Previamente a la suspensión de los enemas, deberá reiniciarse el tratamiento por vía oral.

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.
- Situaciones en las que el tránsito gastrointestinal se encuentre dificultado o impedido, como [OBSTRUCCION INTESTINAL], [ILEO PARALITICO] o [IMPACTACION FECAL]. Debido a los efectos laxantes de la lactulosa, se podría agravar la obstrucción.
- [DOLOR ABDOMINAL] de origen desconocido. No debería iniciarse un tratamiento con un laxante en pacientes aquejados de dolor abdominal hasta haber identificado la causa, ya que el laxante podría enmascarar la sintomatología de un cuadro más grave.
- Patologías en las que resulte peligroso aumentar el peristaltismo intestinal, como [APENDICITIS] o [PERFORACION INTESTINAL]. La utilización de laxantes en estos pacientes podría agravar el cuadro.
- [GALACTOSEMIA]. La lactulosa puede presentar lactosa y galactosa libre, por lo que no se recomienda administrar este medicamento a pacientes con galactosemia.

Precauciones

- [DIABETES], [INTOLERANCIA A GALACTOSA]. La lactulosa puede presentar galactosa y fructosa libres, por lo que se recomienda extremar las precauciones en pacientes diabéticos o con alguna intolerancia, sobre todo al utilizar dosis superiores a 45 ml/24 horas, ya que podría aparecer una hiperglucemia. Se recomienda controlar periódicamente los niveles de glucosa.
- Cirugía colónica. La lactulosa puede producir acumulaciones de hidrógeno en el colon, por lo que en presencia de una chispa eléctrica producida por electrocauterización en proctoscopia o colonoscopia podría dar lugar a una explosión. En estas situaciones se recomienda insuflar dióxido de carbono.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
- Este medicamento no debe ser utilizado por pacientes con obstrucciones intestinales.
- Los efectos pueden tardar en aparecer hasta dos o tres días, por lo que no se debe modificar la posología ni mucho menos suspender el tratamiento sin prescripción médica.
- Si al cabo de 1 semana de utilización, el estreñimiento no mejora, persiste o empeora, se debe consultar al médico o farmacéutico.
- Antes de iniciar un tratamiento frente al estreñimiento, se deberían modificar los hábitos de vida. Se recomienda ingerir una gran cantidad de agua diaria (más de dos litros), un aporte adecuado de fibra, responder al estímulo de la defecación y realizar ejercicio.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- Se debe diagnosticar antes del tratamiento la causa del estreñimiento, descartando la posibilidad de obstrucciones del tracto gastrointestinal o apendicitis.
- Antes de iniciar un tratamiento, el paciente debe estar correctamente hidratado y sus niveles de electrolitos ser normales. No se debe iniciar un tratamiento si dichos niveles están alterados.
- En pacientes ancianos o debilitados, se recomienda monitorizar periódicamente los niveles de electrolitos.

Interacciones

- Antiácidos. Los antiácidos no absorbibles podrían aumentar el pH de la luz colónica, disminuyendo por tanto sus efectos antihiperamonémicos.
- Antibióticos de amplio espectro. La administración de antibióticos de amplio espectro por vía oral podría disminuir la presencia de las bacterias colónicas responsables de la activación de la lactulosa, por lo que se recomienda controlar a estos pacientes para comprobar si responden adecuadamente al tratamiento con lactulosa.
- Laxantes. La administración conjunta de un laxante con lactulosa produce una adición de sus efectos. No se aconseja esta asociación, sobre todo al iniciar una terapia con lactulosa, ya que al producir la defecación se podría interpretar como si se hubiese alcanzado la dosis adecuada de lactulosa.
- Mesalazina. Se ha registrado la posible inhibición del efecto de mesalazina, al impedirse su liberación, debido a la disminución del pH de las heces causado por la lactulosa.

Análisis clínicos

- Amoníaco. Disminución fisiológica.
- Glucosa. Los niveles de glucosa séricos pueden aumentar tras el uso continuado de laxantes.
- Potasio. El uso prolongado de laxantes puede dar lugar a una hipopotasemia.

Embarazo

Categoría B de la FDA. En estudios con animales, utilizando dosis 6 veces mayores que en humanos, no se ha evidenciado la presencia de efectos adversos para el feto. Sin embargo, no se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas, por lo que se recomienda utilizarlo con precaución.

Lactancia

Se desconoce si la lactulosa se elimina por la leche, pero como su absorción sistémica es mínima, no se espera que aparezcan efectos en el lactante. Se recomienda utilizarlo con precaución.

Niños

Los laxantes en general no se deben administrar a niños pequeños (menores de 6 años) a menos que lo prescriba el médico. Puesto que los niños no suelen ser capaces de describir sus síntomas con precisión, debe realizarse un diagnóstico adecuado antes de usar un laxante, lo que evitará la complicación de una enfermedad existente (por ejemplo, apendicitis) o la aparición de efectos secundarios más graves.

Ancianos

En pacientes ancianos o débiles que recibieron lactulosa por períodos superiores a 6 meses se han descrito casos de desequilibrios electrolíticos, con hipopotasemia. Se recomienda monitorizar los niveles de electrolitos en dichos pacientes.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes, aunque leves y transitorios. El 30-100% de los pacientes experimentan algún tipo de efecto adverso, aunque muy raramente son afectados con cierta intensidad o experimentan discapacitación para sus actividades cotidianas. Los efectos secundarios más característicos son:
- Digestivos. Es frecuente (>25%) la aparición de [FLATULENCIA] o [DISTENSION ABDOMINAL]. Es también común (1-9%), y asociada normalmente con altas dosis, la aparición de [NAUSEAS], [VOMITOS], [DISPEPSIA], [DOLOR EPIGASTRICO] o [DIARREA]. Se recomienda suspender inmediatamente el tratamiento si el paciente presenta algún episodio intenso de flatulencia, náuseas o dolor epigástrico.

Sobredosis

Síntomas: Tras la administración excesiva, podría aparecer un cuadro caracterizado por diarrea con pérdida de potasio y otros electrolitos.
Tratamiento: Se deberá suspender la administración del laxante. Se instaurará un tratamiento de apoyo, con rehidratación del paciente con suero salino y administración de sales minerales si fuera necesario. Se pueden administrar antiespasmódicos para eliminar los espasmos intestinales.

Referencias bibliográficas

- AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
- British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
- Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
- Ficha técnica, lactulosa (Duphalac, Solvay Pharma, 2001).
- Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
- Micromedex.
- PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
- United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Marzo, 2004.

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