Mesterolona

Acción y mecanismo

Hormona sexual con actividad androgénica, que controla el desarrollo y funcionalismo de los órganos y los caracteres sexuales secundarios masculinos. También produce efectos anabolizantes, que conducen a un incremento de la retención de agua y de la síntesis de proteínas, así como al desarrollo óseo. Actúa sobre receptores intracelulares específicos (similares a los de otras hormonas sexuales), induciendo la producción de ciertas proteínas a través de la síntesis de ARNm a partir de ADN.

Farmacocinética

Vía (Oral): Alcanza una concentración sérica máxima al cabo de las 3 h. El grado de unión a proteínas plasmáticas es mayor que el de la testosterona. Se metaboliza principalmente en el hígado, sin dar lugar a estrógenos como lo haría la testosterona. Se excreta mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos conjugados.

Indicaciones

Autorizadas en España:
- [HIPOGONADISMO]: Tratamiento de déficit de andrógenos: hipogonadismo masculino, criptorquismo,
- [ORQUITIS] torsión bilateral, orquidectomia, impotencia, climaterio masculino.
- [OLIGOSPERMIA]: Infertilidad masculina por oligospermia.
- [ANEMIA APLASICA]

Posología

- Hipogonadismo (adultos, oral): inicialmente, 25 mg/8 h durante varios meses; mantenimiento 25 mg/8-12 h. Se aconsejan tratamientos cortos de 4-6 semanas de duración que pueden repetirse varias veces, o bien, tratamientos ininterrumpidos durante varios meses.
- Oligospermia: 25 mg/8-12 h durante 90 días (ciclo espermatogénico completo). En estados hipogonadotróficos, al comienzo del tratamiento, se asociará con hormona gonadotropa con actividad FSH (ej: 2x2000 ui/semana, hasta una dosis total de 12000 ui). En ocasiones es conveniente repetir el tratamiento con el andrógeno después de un descanso de varias semanas.
- Impotencia, climaterio masculino: inicialmente, 25 mg/8 h; mantenimiento, 25 mg/12-24 h.

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a los andrógenos o esteroides anabolizantes.
- [CANCER DE MAMA] en varones, [CANCER DE PROSTATA] (agravamiento).
- [HIPERCALCEMIA].

Precauciones

Deberán guardarse especiales precauciones y vigilar estrechamente al paciente en:
- [INSUFICIENCIA RENAL], [INSUFICIENCIA HEPATICA], [INSUFICIENCIA CARDIACA]. En caso de insuficiencia hepática puede aumentar la vida media de eliminación y los efectos secundarios. La insuficiencia renal grave puede generar edema con o sin insuficiencia cardíaca.
- [INSUFICIENCIA CORONARIA], antecedentes de [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO] (efecto hipercolesterolemiante), [HIPERTENSION ARTERIAL], [EDEMA], [EPILEPSIA], [MIGRAÑA], [HIPERPLASIA PROSTATICA] con obstrucción uretral (aumento de tamaño).
- Enfermos afectados por [DIABETES] (riesgo de hiperglucemia), se recomienda el control de la glucosa sobre todo al principio del tratamiento.
- Mujeres: tratamientos de androgenoterapia general (riesgo de virilización).

Advertencias/consejos

Los andrógenos pueden acelerar el crecimiento de las neoplasias malignas de la próstata.

Interacciones

- Anticoagulantes orales: posible aumento del efecto anticoagulante. En pacientes con tratamiento con anticoagulantes orales, es preciso realizar una estrecha monitorización, sobre todo en el momento de comenzar el tratamiento con andrógenos o en el de interrumpirlo.
- Antidiabéticos: los efectos metabólicos de los andrógenos pueden disminuir la concentración de glucosa en sangre y, por consiguiente, reducir las necesidades de insulina.
- Ciclosporina: hay estudios con metiltestosterona en los que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, por lo que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. Otros andrógenos pueden producir el mismo efecto.
- Oxifenbutazona: la administración simultánea de oxifenbutazona y andrógenos puede dar lugar a concentraciones séricas de oxifenbutazona elevadas.

Embarazo

Categoría X de la FDA. Los andrógenos causan virilización de los genitales externos del feto femenino (p.e. clitoromegalia, desarrollo vaginal anormal y fusión de las formas genitales para formar una estructura similar a la escrotal). El grado de masculinización esta relacionado con la cantidad de fármaco y la edad del feto y es más probable cuando se administran durante el primer trimestre. En este caso, el riesgo potencial embriotóxico y/o teratógeno supera claramente el teórico beneficio terapéutico, por lo que los andrógenos están contraindicados en mujeres que están o pretenden estar embarazadas. Por ello, se recomienda a las pacientes en edad fértil que adopten medidas anticonceptivas eficaces durante todo el tratamiento y, eventualmente, algún tiempo adicional después del mismo.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

Deberá realizarse una estrecha vigilancia y un ajuste posológico adecuado ya que la administración a niños y prepúberes puede producir cierre prematuro de la epífisis (varones y hembras), pubertad precoz (varones) y virilización (hembras). Uso precautorio.

Ancianos

A partir de los 45 años el riesgo de hipertrofia prostática y carcinoma prostático puede estar aumentado, por lo que se aconseja realizar exploración de la próstata con medida de la concentración sérica de antígeno prostático específico antes de iniciar el tratamiento. Durante el tratamiento deben realizarse controles periódicos de la función prostática.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de mesterolona son más frecuentes con dosis altas y en tratamientos prolongados. Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): edema, náuseas, vómitos, diarrea, excitación, insomnio, depresión, abuso; en adolescentes: incremento de la frecuencia de erecciones, ginecomastia (en tratamientos de hipogonadismo).
-Raramente (

Dopajes

La mesterolona es una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.
Se considerará resultado analítico adverso si la concentración de dicha sustancia prohibida, o de sus metabolitos o marcadores y/o cualquier otro índice o índices relevantes en la muestra del deportista se desvía tanto del rango de valores que se encuentran habitualmente en el organismo humano, que es improbable que corresponda a una producción endógena normal.
No se considerará que la muestra contiene una sustancia prohibida si el deportista demuestra que la concentración de la sustancia prohibida o de sus metabolitos o marcadores y/o el índice o índices relevantes se pueden atribuir a una condición fisiológica o patológica.
No obstante, en todos los casos, y para cualquier concentración, se considerará que la muestra del deportista contiene una sustancia prohibida si el laboratorio, basándose en cualquier método analítico fiable, puede demostrar que la sustancia prohibida es de origen exógeno.

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