Prazosina

Acción y mecanismo

Antihipertensivo. Bloqueante alfa1 adrenérgico. Derivado quinazolínico que actúa reduciendo la resistencia periférica y la presión arterial por vasodilatación periférica.

Farmacocinética

Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 40-70% (puede ser menor en ancianos). Es absorbido rápidamente (Tmáx: 1-2 h). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 90-95%. Es metabolizado en el hígado, algunos de sus metabolitos tienen ligera actividad, pero no contribuyen a la acción farmacológica de la prazosina, se elimina mayoritariamente con las heces, el 5-10% en forma inalterada, y menos del 10% con la orina. Su semivida de eliminación es de 2-4 h (5-7 h en insuficiencia hepática o insuficiencia cardiaca congestiva).

Indicaciones

[HIPERTENSION ARTERIAL]: solo o junto a otros fármacos antihipertensivos (diuréticos, betabloqueantes, etc).
[INSUFICIENCIA CARDIACA]: junto a cardiotónicos.
[ENFERMEDAD DE RAYNAUD]: Tratamiento sintomático del síndrome de Raynaud primario o secundario.
[HIPERTROFIA PROSTATICA]: Hipertrofia prostática benigna.

Posología

Oral:
- Hipertensión: Adultos: Inicialmente, 0,5 mg/8-12 h durante 4 días (dosis inicial al acostarse para evitar colapso). Incrementar a 1 mg/8-12 h otros cuatro días. Dosis de mantenimiento: 3-20 mg/día, en dos tomas, preferentemente con las comidas (dosis máxima: 20 mg/día). Cuando se administra junto con un diurético o betabloqueante la dosis de mantenimiento suele ser menor.
- Insuficiencia cardiaca: inicialmente 0.5 mg/6-12 h (dosis inicial al acortarse), incrementando a 4 mg/día repartido en dosis; dosis de mantenimiento: 4-20 mg/día.
- Síndrome de Raynaud: inicialmente 0.5 mg/12 h (dosis inicial al acortarse); dosis de mantenimiento: 1-2 mg/día.
- Hipertrofia prostática benigna: inicialmente 0.5 mg/12 h durante 3 a 7 días (dosis inicial al acortarse); dosis de mantenimiento y máxima: 2 mg/12 h.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al medicamento.

Precauciones

[HIPOTENSION]. La prazosina puede producir una hipotensión ortostática debido al bloqueo de receptores alfa-adrenérgicos. Este efecto aparece sobre todo en los 5 primeros días de tratamiento. Este efecto puede disminuirse al comenzar el tratamiento con 1 mg de doxazosina e ir aumentando las dosis cada 2 semanas.
[INSUFICIENCIA RENAL], [INSUFICIENCIA HEPATICA]. En caso de insuficiencia renal o hepática, se puede producir un aumento de la semivida de eliminación, una disminución del grado de unión a proteínas y un aumento de las concentraciones plasmáticas, aunque no suele ser necesario reajustar la posología.
[INSUFICIENCIA CARDIACA]. La eliminación de este medicamento puede verse disminuida en caso de insuficiencia cardiaca.
[CANCER DE PROSTATA]. La prazosina puede disminuir la sintomatología del adenocarcinoma de próstata, retrasando el diagnóstico, por lo que antes de comenzar el tratamiento se debe descartar la presencia de este cuadro.
[CATARATAS]: Durante la cirugía de cataratas, en algunos pacientes que están en tratamiento o han sido tratados previamente con prazosina, se ha observado un síndrome quirúrgico denominado Síndrome del Iris Flácido Intraoperatorio (Intraoperative Floppy Iris Síndrome: IFIS). Las consecuencias principales de la presentación de IFIS son complicaciones de la cirugía y posible compromiso de la mejora visual obtenida con la misma. Se recomiendan las siguientes medidas precautorias:
- En aquellos pacientes que se encuentren en tratamiento con prazosina, se recomienda suspender dicho tratamiento al menos 1-2 semanas antes de la cirugía de cataratas. El tratamiento se puede reintroducir inmediatamente tras la cirugía.
- Se recomienda incluir preguntas sobre el tratamiento con prazosina en el estudio preoperatorio o preanestésico del paciente. De esta forma, se tendrá en cuenta el tratamiento actual o previo con estos fármacos en la preparación y realización de la cirugía de cataratas.
- En aquellos pacientes en los que se haya planificado cirugía de cataratas, el inicio del tratamiento con prazosina no está recomendado.

Advertencias/consejos

Para evitar el riesgo de una hipotensión brusca, se debe iniciar el tratamiento con la dosis más baja, y preferiblemente por la noche. Debe informarse al paciente sobre los riesgos que puede comportar el efecto de "primera dosis" del fármaco (hipotensión excesiva).

Interacciones

- Antagonistas del calcio (nifedipino, verapamilo): hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación del efecto hipotensor. En el caso del verapamilo, se ha registrado aumento de los niveles de área bajo curva de la prazosina, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Betabloqueantes (propranolol): hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad con aumento de la hipotensión ortostática.
- Bupivacaína: hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad de la prazosina.
- Clonidina: hay algún estudio en el que se ha registrado posible inhibición del efecto hipotensor de la clonidina (aunque otros estudios lo contradicen).
- Digoxina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles séricos del digitálico.
- Indometacina: hay un estudio en el que se ha registrado posible inhibición del efecto hipotensor de prazosina.
Este medicamento puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
- Sangre: aumento (biológico) de glucosa, noradrenalina, tirotropina (TSH), tiroxina; reducción (biológica) de colesterol y triglicéridos.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios en animales han mostrado una disminución en el peso de las crías al nacer, pero no hay evidencias de efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, aunque existen casos aislados en los que el uso de prazosina en mujeres embarazadas no ha evidenciado efectos adversos en los recién nacidos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Este medicamento es excretado pequeñas cantidades la leche materna, aunque se concentra en altas cantidades en leche de rata. Uso precautorio en madres lactantes.

Niños

Niños: No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado.

Ancianos

No se han observado problemas específicamente geriátricos. Estos pacientes son más sensibles al efecto de primera dosis, por lo que se aconseja iniciar el tratamiento con la dosis más baja (primera dosis al acostarse).

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema cardiovascular.
Los efectos adversos más característicos son:.
-Frecuentemente (10-25%): hipotensión ortostática, incluso con colapso, después de la primera dosis; previamente puede haber taquicardia.
-Ocasionalmente (1-9%): mareos, cefalea, somnolencia, astenia, palpitaciones y náuseas.
-Raramente (-Excepcionalmente (

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