Sultamicilina

Acción y mecanismo

La sultamicilina es un profármaco que al hidrolizarse origina una molécula de ampicilina y otra de sulbactam (inhibidor de beta-lactamasas).
La ampicilina es un antibiótico beta-lactámico, del grupo de las aminopenicilinas, con acción bactericida. Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana. Antibiótico de amplio espectro. Es activa frente a la mayoría de los cocos aeróbicos, Gram-positivos y Gram-negativos (excepto cepas productoras de penicilinasas), así como frente a algunas especies de bacilos Gram-positivos aeróbicos y anaeróbicos, y algunas espiroquetas. También es activa frente a un buen número de bacilos Gram-negativos, aeróbicos y anaeróbicos, siendo completamente resistentes todas las especies de micoplasmas, rickettsias y hongos.
La asociación de sulbactam con ampicilina mantiene el efecto bactericida de ésta y proporciona una mayor resistencia a la acción degradativa de las beta-lactamasas de algunas especies bacterianas, especialmente Gram-negativas.

Indicaciones

Bronquitis, faringitis, fiebre tifoidea, gonorrea,
infecciones cutáneas y de tejidos blandos, infecciones en
quemaduras, infecciones urinarias, otitis media aguda, pneumonía.

Posología

Vía oral:
- Adultos y niños mayores de 8 años: 375-750 mg/12 h.
- Niños menores de 8 años: 12.5-25 mg/kg/12 h.

Contraindicaciones

- [ALERGIA A PENICILINAS].
- [ALERGIA A CEFALOSPORINAS]: Aunque la alergia a cefalosporinas no presupone la existencia de alergia a esta penicilina, debería determinarse si el paciente ha experimentado con anterioridad reacciones alérgicas inmediatas, moderadas o graves, tras la administración de una cefalosporina, en cuyo caso sería recomendable evitar el uso de esta penicilina.
- [INFECCIONES VIRALES], como mononucleosis infecciosa.
- [LEUCEMIA].
- [SARCOMA].

Precauciones

- Deberá someterse a un riguroso control clínico, con determinaciones analíticas periódicas, a los pacientes con historial de [COLITIS ULCEROSA], [ENFERMEDAD DE CROHN] o [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA].
- En pacientes con [INSUFICIENCIA RENAL] grave, deberá ajustarse la dosis al grado de funcionalismo renal.

Interacciones

- Alopurinol: hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de ampicilina a nivel de alteraciones cutáneas. No se conoce el mecanismo.
- Antibióticos aminoglucósidos (neomicina): hay algún estudio con otras penicilinas (fenoximetilpenicilina) en el que se ha registrado disminución de las concentraciones plasmáticas (50%) de la penicilina, con posible inhibición de su efecto, por el síndrome de malabsorción causado por el aminoglucósido.
- Anticoagulantes orales (acenocumarol): hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la acción del anticoagulante, con riesgo de hemorragias, por la alteración de la flora intestinal, que inhibe la formación de vitamina K.
- Anticonceptivos orales: hay estudios en los que se ha registrado posible inhibición del anticonceptivo con riesgo de embarazo, por la reducción de la flora intestinal causada por los antibióticos, que disminuye la reabsorción de los estrógenos.
- Atenolol: hay un estudio en el que se ha registrado una disminución de la absorción oral de atenolol, con posible inhibición de su efecto. No se conoce el mecanismo.
- Cloranfenicol: hay estudios en los que se ha registrado posible antagonismo de sus acciones, por sus diferentes mecanismos de acción, aunque sólo tiene interés clínico en situaciones donde es necesario un rápido efecto bactericida. Otros estudios contradicen la existencia de esta interacción.
- Cloroquina: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución del aclaramiento de ampicilina, con posible inhibición de su efecto, por reacciones de quelación con cloroquina.
- Eritromicina: hay estudios en los que se ha registrado posible antagonismo de sus efectos en tratamientos conjuntos para escarlatina, con riesgo de pérdida de eficacia terapéutica.
- Probenecid: hay estudios en los que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de ampicilina, por disminución de su secreción tubular.
- Sulfasalazina: hay un estudio en el que se ha registrado disminución del metabolismo de sulfasalazina, con posible inhibición de su efecto al disminuir su metabolito activo.
- Tetraciclinas (clortetraciclina, doxiciclina, oxitetraciclina): hay estudios con bencilpenicilina, en los que se ha registrado posible antagonismo de sus acciones, por sus diferentes mecanismos de acción, aunque sólo tiene interés clínico en situaciones donde es necesario un rápido efecto bactericida Este medicamento puede interferir con las siguientes determinaciones analíticas:
- Sangre: falso aumento de proteínas, con los métodos que emplean el azul brillante Coomassie y el verde bromocresol. Falso aumento de ácido úrico, con el método del quelato de cobre y positivo en el test de Coombs en el 1-5% de los pacientes.
- Orina: falso aumento de proteinas con los métodos que emplean el azul brillante de Coomassie y el verde bromocresol. Falso positivo de glucosa con el método basado en la reducción de las sales de cobre.

Embarazo

Categoría B de la FDA. La sultamicilina origina, al hidrolizarse, una molécula de ampicilina y otra de sulbactam. Los estudios sobre varias especies de animales, utilizando dosis varias veces superiores a las humanas, no han registrado efectos embriotóxicos o teratógenos. Las penicilinas atraviesan la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. La ampicilina se ha usado en la segunda mitad del embarazo para prevenir riesgo de infección de la madre y/o el feto a causa de la ruptura prematura de las membranas o en el tratamiento de infecciones del tracto urinario sin causar daños fetales. La ampicilina es el fármaco de elección para la administración durante el parto en la prevención de infecciones estreptocócicas neonatales del grupo B. Uso aceptable en mujeres embarazadas.

Lactancia

Este medicamento es excretado en bajas cantidades con la leche materna (la ampicilina en una proporción leche:plasma de 0.2). Con ampicilina se ha registrado un caso aislado de candidiasis y diarrea. Los riesgos potenciales del uso de penicilinas son: sensibilización, diarrea y erupciones cutáneas en el lactante. Uso precautorio.

Niños

Las penicilinas son generalmente bien toleradas en pacientes pediátricos, aunque no debe infravalorarse el riesgo de manifestaciones alérgicas. En el caso de sultamicilina, las reacciones adversas mas frecuentes en niños son: aumento transitorio de enzimas hepáticas séricas, diarrea (especialmente con la formulación oral) y enrojecimiento. Uso aceptado.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad, tan solo existe mayor riesgo de neurotoxicidad cuando se administran dosis muy elevadas. Es conveniente conocer el grado de funcionalidad renal. Uso aceptado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento
son, en general transitorios y leves. En la mayor parte de los
casos los efectos adversos son una prolongación de acción
farmacológica (efecto sobre la flora intestinal) o de origen
alérgico y afectan mayoritariamente al sistema digestivo y piel.
El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto
de las aminopenicilinas, aunque la incidencia de diarrea y
erupciones exantemáticas es mayor. Los efectos secundarios que
se manifiestan más frecuentemente son las alteraciones
digestivas: Diarrea, náuseas y/o vómitos;
excepcionalmente: colitis pseudomembranosa. Alteraciones
inmunológicas: enfermedad del suero (1-7%) y reacciones
anafilácticas (0.01-0.05%). Alteraciones sanguíneas: eosinofilina,
raramente: anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia,
trombocitopenia, púrpura. Alteraciones dermatológicas: Erupciones
exantemáticas y prurito (2-10%),
ocasionalmente, dolor en el punto de inyección, flebitis,
tromboflebitis. El tratamiento debe ser suspendido
inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente algún
episodio de diarrea intensa, acompañada de náuseas, vómitos,
fiebre y/o calambres abdominales (riesgo de colitis
pseudomembranosa). También deberá suspenderse el tratamiento en
caso de reacción anafiláctica, erucpiones exantemáticas extensas
y crisis convulsivas.

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