Temazepam

Acción y mecanismo

Ansiolítico benzodiazepínico de acción corta.
Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico
(GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el
cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee
actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante
muscular y amnésica.

Farmacocinética

Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 85%
(Tmax=30-50 min). El grado de unión a proteínas plasmáticas es
del 96%. Es metabolizado en el hígado, siendo eliminado
mayoritariamente con la orina, e forma de metabolitos conjugados
(80-85%), de los cuales aproximadamente un 5% corresponde al
derivado desmetilado oxazepam. Su semivida de eliminación es de
8-15 h.

Indicaciones

Autorizadas en España: Neurosis (de ansiedad,
fóbica, histérica). Insomnio.

Posología

- Ansiedad. Oral. Adultos: 5 mg/8-12 h, pudiendo
incrementarse la dosis diaria, en función de la respuesta
clínica, hasta un máximo de 10 mg/8-12 h (30 mg/día). Ancianos y
pacientes debilitados: 5 mg/12 h, hasta un máximo de 5 mg/8 h (15
mg/día).
- Insomnio. Oral. Adultos: 15-30 mg/24 h, al acostarse. Ancianos
y pacientes debilitados: 15 mg/24 h. Deben evitarse los
tratamientos superiores a dos o tres semanas, sugiriéndose el uso
intermitente del fármaco durante este período.
- Suspensión del tratamiento: En pacientes tratados durante dos o
más semanas de forma ininterrumpida, la suspensión del
tratamiento deberá realizarse de forma gradual. En general, suele
bastar con reducir en un 25% la dosis cada semana (a lo largo de
cuatro). Sin embargo, algunos pacientes pueden precisar períodos
más prolongados (hasta ocho semanas). En pacientes
hospitalizados, la supresión puede hacerse de forma más rápida
(reduciendo la dosis en un 10% diariamente).

Contraindicaciones

Contraindicado en alergia a las benzodiazepinas, así como en pacientes con miastenia gravis, coma o shock, intoxicación etílica aguda, pacientes embarazadas (especialmente durante el primero y tercer trimestre), madres lactantes y niños (falta de experiencia clínica).

Precauciones

Precauciones: Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con historial de drogodependencia, insuficiencia respiratoria grave o glaucoma en ángulo cerrado.
Los ancianos y debilitados son especialmente susceptibles a los efectos farmacológicos (accíon y efectos adversos) de las benzodiazepinas, por lo que deberán recibir una dosis inicial menor, así mismo se recomienda un reajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal.
No se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante el tratamiento.

Advertencias/consejos

Con el uso prolongado se desarrolla
dependencia. La interrupción brusca de un tratamiento a dosis
usuales puede ocasionar un síndrome de abstinencia (ansiedad,
agitación, agresividad, insomnio, temblor, espasmo muscular). Si
el tratamiento es con dosis elevadas, el síndrome de abstinencia
puede ser grave (delirio y convulsiones). No se interrumpirá el
tratamiento bruscamente, ni se modificarán las dosis, sin
consultar con el médico (la interrupción se hará gradualmente
durante 4-8 semanas). Advertir al paciente de la posibilidad de
amnesia anterógrada (olvido de acontecimientos próximos). En
tratamientos prolongados, la interrupción del tratamiento se
deberá realizar reduciendo la dosis de forma gradual, a fin de
evitar el riesgo de síndrome de abstinencia.

Interacciones

- Cimetidina: potencia el efecto del temazepam.
- Disulfiramo: en una notificación aislada se describe un caso de toxicidad por temazepam provocada por la administración de disulfiram. Monitorizar al paciente. Considerar benzodiazepinas alternativas que parecen no interaccionar (alprazolam, oxazepam, lorazepam).
- Levodopa: temazepam puede inhibir el efecto de levodopa.
- Acido Valproico: potencia la toxicidad del temazepam.
- Alcohol: se potencian mutuamente los efectos del temazepam y alcohol etílico.

Efectos sobre la conducción

Las benzodiazepinas tienden a producir disminución de los reflejos, pequeñas alteraciones de la coordinación psicomotriz y del estado de alerta. Por tanto, los pacientes tratados con estos fármacos deberían evitar en lo posible la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria compleja especialmente durante las primeras horas de la mañana si ha tomado el medicamento por la noche (por la somnolencia residual). No tome bebidas alcohólicas.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de temazepam son, en
general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil
toxicológico de este fármaco es similar al del resto de
benzodiazepinas ansiolíticas. En la mayor parte de los casos, las
reacciones adversas son una prolongación de la acción
farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso
central. El 50% de los pacientes experimenta somnolencia
transitoria, durante los primeros días de tratamiento. Raramente
los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a
suspender el tratamiento. Las reacciones adversas más
características son:
-Muy frecuentemente (>25%): somnolencia, confusión y ataxia,
especialmente en ancianos y debilitados; si persisten estos
síntomas se debe reducir la dosis.
-Frecuentemente (10-25%): mareos, sedación, cefalea, depresión,
desorientación, disfasia o disartria, reducción de la
concentración, temblor, cambios en la líbido, incontinencia
urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea,
estreñimiento, sequedad de boca, hipersalivación, dolor
epigástrico.
-Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis,
urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia,
trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento,
amnesia anterógrada, excitación paradójica, psicosis,
alteraciones de la visión, diplopia, nistagmo, alteraciones de la
audición.
-Raramente (hipertensión, bradicardia, taquicardia, palpitaciones.

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