Dicicloverina
Acción y mecanismo
Antiespasmódico, antisecretor gástrico. Amina terciaria, derivado de la etanolamina. Actúa reduciendo los espasmos de la musculatura lisa y la secrección de diversos tipos glandulares, mediante el bloqueo selectivo de los receptores M1 de la acetilcolina, en los órganos correspondientes.
Farmacocinética
Vía (Oral): Su biodisponibilidad es muy similar entre las distintas formas orales (solución, comprimidos ). Es absorbido rápidamente a traves del tracto gastrointestinal (Tmax=60-90 min). Se elimina mayoritariamente con la orina (80%) y parte con las heces (10%). Su semivida de eliminación es de 9-10 h.
Indicaciones
Autorizadas en España: Espasmo gastrointestinal (espasmos del tracto biliar, cólico ureteral y renal, dismenorrea, estreñimiento espástico). Síndrome de intestino irritable. Cólico infantil. Coadyuvante en úlcera péptica.
Posología
Oral. Adultos: inicialmente, 20 mg/6-8 horas, con ajuste posterior de la dosis de acuerdo a la respuesta obtenida durante la primera semana de tratamiento, hasta una dosis máxima de 40 mg/6 horas, a menos que los efectos adversos limiten hasta dosis. Si a las dos semanas no se obtiene respuesta adecuada deberá abandonarse el tratamiento.
Niños: De 2 a 12 años: 10 mg/6-8 horas. De 6 meses a 2 años:
5-10 mg/6-8 horas, hasta una dosis máxima de 40 mg/día, administrados 15 minutos antes de los alimentos.
1 ml de Bentylol contiene 48 gotas.
1 ml de Tarestin contiene 20 gotas.
Normas para la correcta administración: Diluir la solución en igual volumen de agua.
Contraindicaciones
Contraindicado en hiperplasia prostática, estenosis pilórica, íleo paralítico, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), o retención urinaria por cualquier patología uretro-prostática.
Precauciones
Precauciones:
Insuficiencia renal, taquicardia, insuficiencia cardiaca, colitis ulcerosa, esofagitis por reflujo.
Advertencias/consejos
Puede producir visión borrosa y agravar el reflujo gastroesofágico.
Interacciones
– Anticolinérgicos: los fármacos con efectos anticolinérgicos (amantadina, antidepresivos tricíclicos, disopiramida, etc.) pueden potenciar la acción y/o toxicidad de este medicamento.
– Ortopramidas (metoclopramida): hay algún estudio con algún anticolinérgico (atropina), en el que se ha registrado inhibición del efecto procinético de la ortopramida, por antagonismo con la atropina, al bloquear ésta la estimulación colinérgica indirecta causada por la metoclopramida.
Embarazo
Categoría B de la FDA. Estudios en animales de experimentación no han registrado efectos embiotóxicos o teratógenos. No se han realizado estudios adecuados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Lactancia
Los anticolinergicos en general pueden inhibir la lactancia. Parece ser que la dicicloverina se excreta con la leche materna. La dicicloverina puede producir distress respiratorio en menores de 3 meses. Hay descrito un caso de apnea en una lactante cuya madre estaba tomando dicicloverina. Uso no recomendado en madres lactantes.
Niños
Los lactantes y niños pequeños son especialmente sensibles a los efectos tóxicos de los anticolinérgicos, sobre todo aquellos con parálisis espástica o lesión cerebral. Existe riesgo de un rápido aumento de la temperatura corporal cuando se administran a niños en lugares muy cálidos. Dosis elevadas puede producir reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad.
El empleo de dicicloverina en niños de hasta 3 meses se ha asociado con síntomas de dificultad respiratoria, sensación de ahogo, colapso respiratorio, apnea, crisis convulsivas, síncope, asfixia, hipotonía muscular y coma, de carácter reversible, se produce a los pocos minutos de la ingestión. Se cree producido por irritación local y/o aspiración más que por acción farmacológica directa.
Ancianos
Los ancianos pueden responder a las dosis habituales de anticolinérgicos con excitación, agitación, somnolencia o confusión. Además, son especialmente sensibles a los efectos secundarios (estreñimiento, sequedad de boca, retención urinaria y precipitación de glaucoma no diagnosticado). El uso prolongado puede alterar la memoria.
Reacciones adversas
Los efectos adversos de dicicloverina son, en general, frecuentes, aunque leves y transitorios. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al aparato digestivo.
Las reacciones adversas más características son:
-Frecuentemente (10-25%): sequedad de boca, visión borrosa.
-Ocasionalmente (1-9%): alteraciones del gusto, náuseas, vómitos, disfagia, estreñimiento, íleo paralítico, retención urinaria, trastornos de la acomodación, midriasis, fotofobia, glaucoma, palpitaciones, cefalea, confusión mental o excitación (especialmente en ancianos), somnolencia, urticaria, reacción anafiláctica.
-Raramente (<1%): impotencia, mareos, insomnio, congestión nasal.