Fusidico,acido
Acción y mecanismo
El ácido fusídico es un antibiótico esteroídico, con acción bacteriostática. Actua inhibiendo la síntesis protéica bacteriana.Actua fundamentalmente sobre bacterias Gram-positivas aeróbicas o
anaeróbicas, especialmente sobre Sth. aureus. Los estafilococos, incluyendo las cepas resistentes a la penicilina, meticilina o a otros antibióticos, son especialmente sensibles al ácido fusídico. El ácido fusídico no presenta reacciones cruzadas con ningún otro antibiótico utilizado en la práctica clínica.
Farmacocinética
– Absorción: La biodisponibilidad oral es del 85%, alcanzando el nivel plasmático máximo al cabo de 2 horas.
– Distribución: Es ampliamente distribuido por el organismo, alcanzando concentraciones adecuadas en riñón,
músculos, próstata, tejido subcutáneo, abscesos purulentos y fluido sinovial. Difunde a través de la barrera placentaria, pero muy poco a través de la meníngea (en ausencia de inflamación meníngea). Se han encontrado concentraciones superiores a la CMI para Staphylococcus aureus (0,03-0,16 mcg/ml) en pus, esputos, supuraciones de la piel, tejidos blandos, tejido cardíaco, tejido óseo, líquido sinovial, secuestros, crosta de quemaduras, abscesos cerebrales e intraocularmente.
Se une en un 97% a las proteínas plamáticas.
– Metabolismo: se metaboliza en el hígado.
– Eliminación: Es eliminado mayoritariamente con la bilis, y en mucha menor proporción, con la orina. Su semivida de eliminación es de 5 horas.
Indicaciones
– [INFECCIONES ESTAFILOCOCICAS]: Infecciones por Sthaphylococcus aureus, tanto locales como generalizadas, y sobre todo en pacientes alérgicos a otros antibióticos: abscesos cerebrales, endocarditis bacteriana, infecciones cutáneas y de tejidos blandos, óseas, en quemaduras, pneumonía, septicemia.
Posología
Vía oral:
– Adultos: 500 mg/6-8 h. En infecciones de la piel y tejidos blandos (adultos y niños mayores de 12 años): 250 mg/12 h, en infecciones graves hasta 500 mg/12 h.
Infecciones de la piel y de los tejidos blandos, en adultos y niños mayores de 12 años, es de 250 mg/12 h. En casos graves puede doblarse la dosis.
– Niños: 250 mg/6-8 h.
– Normas para la correcta administración: tomar preferentemente con las comidas, a fín de reducir las posibles molestias gástricas.
Contraindicaciones
– Hipersensibilidad al medicamento o al ácido fusídico.
– Embarazadas y madres lactantes.
Precauciones
– [INSUFICIENCIA HEPATICA], [OBSTRUCCION BILIAR]: El ácido fusídico administrado sistémicamente se metaboliza en el hígado y se excreta en la bilis. Durante el tratamiento con ácido fusídico por vía sistémica se ha producido una elevación de enzimas hepáticos e ictericia que habitualmente revierten al suspender el tratamiento.
La administración debe realizarse con precaución y debe monitorizarse la función hepática si se emplea en pacientes con disfunción hepática, pacientes que reciben fármacos potencialmente hepatotóxicos, pacientes con obstrucción del tracto biliar o pacientes tratados simultáneamente con otros fármacos con una vía de excreción similar.
– El ácido fusídico administrado sistémicamente inhibe de forma competitiva la unión de la bilirrubina a la albumina. Se debe tener precaución si se administra el ácido fusídico por vía sistémica a pacientes con el mecanismo de transporte y metabolismo de la bilirrubina deteriorados.
Advertencias/consejos
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Monitorización: La administración concomitante de ácido fusídico con estatinas puede dar lugar a una elevación de los niveles de creatin-quinasa produciendo rabdomiólisis, por lo tanto se deberá valorar suspender temporalmente el uso de estatinas – siempre que el estado del paciente lo permita – especialmente en el caso de lovastatina y simvastatina quienes se supone comparten la misma vía metabólica que el ácido fusídico.
– Debe evitarse el empleo de ácido fusídico en combinación con fármacos que son biotransformados por el CYP-3A4.
Interacciones
– Anticoagulantes orales: posible aumento de la actividad anticoagulante. La anticoagulación debe monitorizarse cuidadosamente. Además, puede ser necesario, cuando se discontinua la administración sistémica de ácido fusídico, reevaluar la dosis de mantenimiento del anticoagulante hasta establecer de nuevo el nivel de anticoagulante. Se desconoce hasta el momento el mecanismo de esta posible interacción.
– Las vías específicas del metabolismo hepático del ácido fusídico se desconocen, sin embargo, puede sospecharse una interacción entre el ácido fusídico y fármacos que son biotransformados por el CYP-3A4. El mecanismo de esta interacción se supone que es una inhibición mutua del metabolismo. La administración sistémica de ácido fusídico debe evitarse en pacientes que están siendo tratados con fármacos biotransformados por el CYP-3A4.
– Estatinas: posible aumento de las concentraciones plasmáticas de ambos agentes causando una elevación de los niveles de creatin-quinasa (rabdomiólisis), debilidad muscular y dolor.
– Inhibidores de la proteasa: La administración conjunta de ácido fusídico por vía sistémica e inhibidores de la proteasa del VIH, como ritonavir y saquinavir, causa un aumento de las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos que puede dar lugar a hepatotoxicidad.
– Ciclosporina: la administración simultánea de ácido fusídico por vía sistémica y ciclosporina produce un aumento de la concentración plasmática de ciclosporina.
Análisis clínicos
Se han obsevado elevaciones en sangre de transaminasas, fosfatasa alcalina y de bilirrubina.
Reacciones adversas
Los efectos adversos de este medicamento son, en general, leves y transitorios, aunque en algún caso puede llegar a ser moderadamente importantes. Aproximadamente el 15 % de los pacientes experimentaron reacciones adversas.
– Gastrointestinales: frecuentemente, [NAUSEAS], [DISPEPSIA], [VOMITOS], [DIARREA], [DOLOR ABDOMINAL]. Los trastornos del sistema gastrointestinal son dosis dependientes.
– Generales: con menor frecuencia, [ASTENIA], [SOMNOLENCIA], [ANOREXIA] y [CEFALEA].
– Alérgicas/dermatológicas: raras las [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], (rash), [URTICARIA], [PRURITO].
– Hepatobiliares: Ocasionalmente, [HIPERBILIRRUBINEMIA], [ICTERICIA], [INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS], síndrome hepatorrenal.
Las anomalías de la función hepática como la hiperbilirrubinemia con o sin ictericia y el incremento en enzimas hepáticos tales como fosfata alcalina y transaminasas debe conllevar a la retirada del tratamiento. El retorno a la normalidad de los parámetros de laboratorio es habitual y generalmente rápido.
– Sangre y del sistema linfático: Rara vez, [LEUCOPENIA], [TROMBOPENIA], [PANCITOPENIA], [ANEMIA]. La frecuencia aumenta en caso de tratamiento con una duración superior a los 15 días y es reversible al discontinuar el tratamiento.
– Renales y urinarios: Muy rara vez, fallo renal. Se ha descrito fallo renal agudo en pacientes con ictericia, en particular en presencia de otros factores predisponentes a fallo renal.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente algún incremento en los valores sanguíneos de bilirrubina, transaminasas y/o fosfatasa alcalina, así como episodios de erupciones y/o palidez cutánea.
Fecha de aprobación/revisión de la ficha
Noviembre, 2003.